Haloperidol

Legemidlet Haloperidol er et neuroleptisk, antipsykotisk, butyrofenonderivat.
Den har en kraftig antipsykotisk effekt, moderat beroligende (klorpromazin 50 mg tilsvarer 1 mg haloperidol). Mekanismen for antipsykotisk virkning av haloperidol er mest sannsynlig assosiert med blokkering av dopaminreseptorer i mesokortex og limbisk system. Blokkerer dopaminerg aktivitet i den nigrostriale banen, som er assosiert med forstyrrelser i det ekstrapyramidale systemet (ekstrapyramidale forstyrrelser).
Den har svak sentral α-adrenerg blokkering, antihistamin og antikolinerge effekter, forstyrrer prosessen med gjenopptak og avsetning av noradrenalin..
Haloperidol hemmer i små doser dopaminreseptorene i utløsersonen til oppkastssenteret, og det er derfor det brukes til å behandle oppkast (for eksempel under cellegift). Blokkering av D2-reseptorer i hypothalamus fører til en reduksjon i kroppstemperatur, en økning i produksjonen av prolaktin (som er assosiert med brystforstørrelse og melkesekresjon hos begge kjønn).
Farmakokinetikk
Når det administreres intravenøst, er biotilgjengeligheten 100%, den begynner å handle veldig raskt - innen 10 minutter. Handlingens varighet er fra 3 til 6 timer.
Ved drypp begynner effekten sakte, men handlingen er lengre.
Ved intramuskulær injeksjon oppnås Cmax etter 20 minutter.
Når det tas oralt, gjennomgår biotilgjengeligheten 60-70% en "first pass" -effekt gjennom leveren.
Det absorberes hovedsakelig fra tynntarmen, i ikke-ionisert form, av mekanismen for passiv diffusjon. Cmax i blod oppnås på 3-6 timer.
Plasmakonsentrasjon fra 4 μg / L til 20-25 μg / L er nødvendig for effektiv handling. Bestemmelse av legemiddelinnholdet i plasma er nødvendig for doseberegning, spesielt ved langvarig bruk. Forholdet mellom konsentrasjonen i erytrocytter og konsentrasjonen i plasma er 1:12. Konsentrasjonen av haloperidol i vev er høyere enn i blod, og stoffet har en tendens til å akkumuleres i vev. Gjennomtrenger lett histohematogene barrierer, inkludert BBB. Haloperidol metaboliseres i leveren gjennom prosessen med N-dealkylering med deltakelse av cytokromene CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; er en hemmer av CYP2D6. Metabolitten er inaktiv. Haloperidol skilles ut via nyrene (40%) og i avføringen (60%). Plasmahalveringstiden etter oral administrering er i gjennomsnitt 24 timer (12-37 timer), med intramuskulær administrering - 21 timer (17-25 timer), med intravenøs administrering - 14 timer (10-19 timer).

Indikasjoner for bruk:
Indikasjoner for bruk av Haloperidol er: psykomotorisk agitasjon av forskjellige opprinnelser (mani, mental retardasjon, psykopati, schizofreni, kronisk alkoholisme), delirium og hallusinasjoner (paranoide tilstander, akutt psykose), Gilles de la Tourettes syndrom, Huntingtons chorea, psykosomatiske lidelser, atferdsforstyrrelser i alderdommen og barndommen, stammende, langvarig og motstandsdyktig mot terapi oppkast og hikke.

For haloperidoldekanoat: schizofreni (støttende terapi).

Påføringsmåte:
Haloperidol administreres intravenøst, intramuskulært og oralt. Doseringsregimen angis individuelt. For lindring av psykomotorisk agitasjon hos voksne - 5-10 mg i / m eller i / v med mulig en eller to gjeninnføring etter 30-40 minutter. Innvendig er startdosen for voksne 0,5-5 mg 2-3 ganger daglig, deretter økes dosen gradvis til en stabil terapeutisk effekt oppnås (i gjennomsnitt opptil 10-15 mg / dag, i kroniske former for schizofreni - opptil 20-60 mg / dag), etterfulgt av en overgang til en lavere vedlikeholdsdose. Maksimal daglig dose er 100 mg.
Dosen for barn over 3 år beregnes etter kroppsvekt.
Eldre og svekkede pasienter foreskrives i en lavere dose.
Injeksjonsvæske, oppløsning som inneholder haloperidoldekanoat - strengt IM, startdose - 25-75 mg en gang hver 4. uke.

Bivirkninger:
Fra nervesystemet og sensoriske organer: akatisi, dystoniske ekstrapyramidale lidelser (inkludert krampe i muskler i ansiktet, nakken og ryggen, tic-lignende bevegelser eller rykninger, svakhet i armer og ben), parkinsons ekstrapyramidale lidelser (inkludert vansker med å snakke og svelge, masklignende ansikt, stokkende gangart, skjelving i hender og fingre), hodepine, søvnløshet, døsighet, angst, angst, uro, uro, eufori eller depresjon, slapphet, epileptiske anfall, forvirring, forverring av psykose og hallusinasjoner, tardiv dyskinesi (se " Forebyggende tiltak"); synshemming (inkludert skarphet), grå stær, retinopati.
Fra siden av kardiovaskulærsystemet og blodet (hematopoiesis, hemostase): takykardi, arteriell hypotensjon / hypertensjon, forlengelse av QT-intervallet, ventrikulær arytmi, endringer i EKG; det er rapporter om plutselig død, forlengelse av QT-intervallet og hjerterytmeforstyrrelser som "pirouette" (se "Forholdsregler"); forbigående leukopeni og leukocytose, erytropeni, anemi, agranulocytose.
Fra luftveiene: laryngospasme, bronkospasme.
Fra fordøyelseskanalen: anoreksi, forstoppelse / diaré, hypersalivasjon, kvalme, oppkast, tørr munn, unormal leverfunksjon, obstruktiv gulsott.
Fra kjønnsorganet: fordypning av brystkjertlene, uvanlig melkesekresjon, mastalgi, gynekomasti, uregelmessigheter i menstruasjonen, urinretensjon, impotens, økt libido, priapisme.
Fra den delen av huden: makulopapulære og kviser som hudendringer, lysfølsomhet, alopecia.
Andre: malignt neuroleptisk syndrom, ledsaget av hypertermi, muskelstivhet, bevissthetstap; hyperprolaktinemi, svette, hyperglykemi / hypoglykemi, hyponatremi.

Kontraindikasjoner:
Kontraindikasjoner for bruk av Haloperidol er: overfølsomhet, alvorlig giftig depresjon av sentralnervesystemet eller koma forårsaket av å ta medisiner; sykdommer i sentralnervesystemet, ledsaget av pyramidale og ekstrapyramidale symptomer (inkludert.

Parkinsons sykdom), epilepsi (anfallsterskelen kan reduseres), alvorlige depressive lidelser (muligens forverrede symptomer), kardiovaskulære sykdommer med symptomer på dekompensasjon, graviditet, amming, alder opp til 3 år.
Forsiktig. Glaukom eller en disponering for det, lungeinsuffisiens, hypertyreose eller tyrotoksikose, nedsatt lever- og / eller nyrefunksjon, urinretensjon.

Svangerskap:
Det er kontraindisert å bruke Haloperidol under graviditet.
FDA-handlingskategori C.
Under behandling bør amming avbrytes (går over i morsmelk).

Interaksjon med andre legemidler:
Haloperidol forbedrer effekten av antihypertensiva, opioide smertestillende midler, antidepressiva, barbiturater, alkohol, svekker - indirekte antikoagulantia. Det hemmer metabolismen av trisykliske antidepressiva (plasmanivået øker) og øker toksisiteten. Ved langvarig administrering av karbamazepin faller nivået av haloperidol i plasma (det er nødvendig å øke dosen). Kan forårsake encefalopati-lignende syndrom når det kombineres med litium.

Overdose:
Symptomer på overdosering av Haloperidol: alvorlige ekstrapyramidale lidelser, arteriell hypotensjon, døsighet, sløvhet, i alvorlige tilfeller - koma, respirasjonsdepresjon, sjokk.
Behandling: ingen spesifikk motgift. Kanskje magesvask, den påfølgende utnevnelsen av aktivert karbon (hvis overdosen er forbundet med inntak). Med respirasjonsdepresjon - mekanisk ventilasjon, med en markant reduksjon i blodtrykket - innføring av plasmasubstituerende væsker, plasma, noradrenalin (men ikke adrenalin!).

Lagringsforhold:
Liste B. På et tørt, kjølig sted.

Utgivelsesskjema:
Haloperidol - tabletter i pakninger med 50 stykker på 0,0015 g og 0,005 g hver.
Haloperidol - ampuller med 1 ml 0,5% løsning i en pakke med 5 stykker; i hetteglass med 10 ml 0,2% løsning.

Sammensetning:
1 ml - 5 mg Haloperidolpreparat inneholder: haloperidol.
Hjelpestoffer: melkesyre, vann til injeksjonsvæsker.

I tillegg:
Økt dødelighet hos eldre pasienter med demensassosiert psykose. I følge Food and Drug Administration (FDA) 1 øker antipsykotiske legemidler dødeligheten hos eldre pasienter ved behandling av psykose assosiert med demens. En analyse av 17 placebokontrollerte studier (varighet på 10 uker) hos pasienter som tok atypiske antipsykotiske legemidler, avslørte en økning i dødeligheten assosiert med legemiddelinntak med 1,6-1,7 ganger sammenlignet med pasienter som fikk placebo. I typiske 10-ukers kontrollerte studier var den legemiddelassosierte dødeligheten ca. 4,5%, sammenlignet med 2,6% i placebogruppen. Selv om dødsårsakene varierte, var de fleste forbundet med kardiovaskulære problemer (som hjertesvikt, plutselig død) eller lungebetennelse. Observasjonsstudier antyder at, i likhet med atypiske antipsykotika, kan behandling med konvensjonelle antipsykotika også være assosiert med økt dødelighet..
Tardiv dyskinesi. Som med andre antipsykotika, har haloperidol vært assosiert med utvikling av tardiv dyskinesi, et syndrom preget av ufrivillige bevegelser (kan forekomme hos noen pasienter med langvarig behandling eller oppstå etter at legemiddelbehandling er avsluttet). Risikoen for å utvikle tardiv dyskinesi er høyere hos eldre pasienter med høydoseterapi, spesielt hos kvinner. Symptomene er vedvarende og hos noen pasienter - irreversible: rytmiske ufrivillige bevegelser av tungen, ansiktet, munnen og kjeven (for eksempel fremspring av tungen, puffing ut av kinnene, pucking av leppene, ukontrollerte tyggebevegelser), noen ganger kan de ledsages av ufrivillige bevegelser av lemmer og koffert. Med utviklingen av tardiv dyskinesi anbefales tilbaketrekning av legemidler.
Dystoniske ekstrapyramidale lidelser er vanligst hos barn og unge, så vel som i begynnelsen av behandlingen; kan avta innen 24–48 timer etter at haloperidol er stoppet. Parkinsons ekstrapyramidale effekter utvikler seg mer sannsynlig hos eldre mennesker og oppdages de første dagene av behandlingen eller med langvarig behandling..
Kardiovaskulære effekter. Plutselig dødsfall, forlengelse av QT-intervallet og torsades de pointes er rapportert hos pasienter behandlet med haloperidol. Forsiktighet bør utvises når pasienter behandles med faktorer som disponerer for forlengelse av QT-intervallet, inkl. elektrolyttubalanse (spesielt hypokalemi og hypomagnesemi), samtidig bruk av medikamenter som forlenger QT-intervallet. Ved behandling med haloperidol er det nødvendig å regelmessig overvåke EKG, blodtall og evaluere nivået av leverenzymer. Under behandlingen må pasientene avstå fra å delta i potensielt farlige aktiviteter som krever økt oppmerksomhet, raske mentale og motoriske reaksjoner.

Haloperidol (Haloperidol)

Innhold

  • Strukturell formel
  • Latinsk navn på stoffet Haloperidol
  • Farmakologisk gruppe av stoffet Haloperidol
  • Kjennetegn ved stoffet Haloperidol
  • Farmakologi
  • Påføring av stoffet Haloperidol
  • Kontraindikasjoner
  • Begrensninger for bruk
  • Påføring under graviditet og amming
  • Bivirkninger av stoffet Haloperidol
  • Interaksjon
  • Overdose
  • Administrasjonsvei
  • Forholdsregler for stoffet Haloperidol
  • Interaksjon med andre aktive ingredienser
  • Relaterte nyheter
  • Handelsnavn

Strukturell formel

Russisk navn

Latinsk navn på stoffet Haloperidol

Kjemisk navn

4- [4- (4-klorfenyl) -4-hydroksy-1-piperidinyl] -1- (4-fluorfenyl) -1-butanon (som dekanoat eller laktat)

Brutto formel

Farmakologisk gruppe av stoffet Haloperidol

  • Antipsykotika

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

  • F10.2 Alkoholavhengighetssyndrom
  • F20 schizofreni
  • F22.0 Illusjonsforstyrrelse
  • F29 Uspesifisert uorganisk psykose
  • F30 Manisk episode
  • F45 Somatoform lidelser
  • F60.2 Dissosial personlighetsforstyrrelse
  • F79 Uspesifisert mental retardasjon
  • F91 Atferdslidelser
  • F95.2 Kombinasjon av vokalismer og flere motoriske tics [de la Tourettes syndrom]
  • F98.5 Stamming [stamming]
  • G10 Huntingtons sykdom
  • R11 Kvalme og oppkast
  • R44.3 Hallusinasjoner, uspesifisert

CAS-kode

Kjennetegn ved stoffet Haloperidol

Nevroleptisk, butyrofenonderivat.

Amorft eller mikrokrystallinsk pulver fra hvitt til lysegult. Praktisk talt uløselig i vann, begrenset oppløselig i alkohol, metylenklorid, eter. Mettet løsning har en nøytral til svakt sur reaksjon.

Farmakologi

Blokkerer postsynaptiske dopaminerge reseptorer i det mesolimbiske systemet (antipsykotisk virkning), hypothalamus (hypotermisk effekt og galaktoré), utløsersone i oppkastssenteret, ekstrapyramidalt system; hemmer sentrale alfa-adrenerge reseptorer. Hemmer frigjøring av mediatorer, reduserer permeabiliteten til de presynaptiske membranene, forstyrrer det omvendte neuronale opptaket og avsetning.

Eliminerer vedvarende personlighetsendringer, vrangforestillinger, hallusinasjoner, mani, øker interessen for miljøet. Påvirker autonome funksjoner (reduserer tonen i hule organer, motilitet og utskillelse av mage-tarmkanalen, eliminerer vaskulære spasmer) i sykdommer ledsaget av spenning, angst, frykt for døden. Langvarig bruk er ledsaget av en endring i endokrin status, i hypofysens fremre lobe, prolaktinproduksjon øker og gonadotrope hormoner reduseres.

Når det tas oralt, absorberes 60%. Plasmaproteinbinding - 92%. Tmaks når det tas oralt - 3-6 timer, med i / m-administrering - 10-20 minutter, med i / m-administrering av langvarig form (haloperidoldekanoat) - 3-9 dager (hos noen pasienter, spesielt i alderdommen, 1 dag)... Det distribueres intensivt i vevet, fordi passerer lett histohematogene barrierer, inkludert BBB. Vss er 18 l / kg. Det metaboliseres i leveren, gjennomgår effekten av den første passeringen gjennom leveren. En streng sammenheng mellom plasmakonsentrasjon og effekter er ikke etablert. T1/2 for oral administrering - 24 timer (12-37 timer), med intramuskulær administrasjon - 21 timer (17-25 timer), med intravenøs administrering - 14 timer (10-19 timer), for haloperidoldekanoat - 3 uker (enkel dose eller flere doser). Utskilles av nyrene og med galle.

Effektiv hos pasienter som er resistente mot andre antipsykotika. Har en viss aktiveringseffekt. Eliminerer overdreven motorisk aktivitet, atferdsforstyrrelser (impulsivitet, konsentrasjonsvansker, aggressivitet) hos hyperaktive barn.

Påføring av stoffet Haloperidol

Psykomotorisk agitasjon av forskjellige opprinnelser (manisk tilstand, mental retardasjon, psykopati, schizofreni, kronisk alkoholisme), delirium og hallusinasjoner (paranoide tilstander, akutt psykose), Gilles de la Tourettes syndrom, Huntingtons chorea, psykosomatiske lidelser, atferdsforstyrrelser i gammel og barndom, stamming oppkast og hikke, vedvarende og motstandsdyktig mot terapi. For haloperidoldekanoat: schizofreni (støttende terapi).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet, alvorlig giftig depresjon i sentralnervesystemet eller koma forårsaket av å ta medisiner; sykdommer i sentralnervesystemet, ledsaget av pyramidale og ekstrapyramidale symptomer (inkludert Parkinsons sykdom), epilepsi (krampeterskelen kan reduseres), alvorlige depressive lidelser (muligens forverrede symptomer), kardiovaskulære sykdommer med symptomer på dekompensasjon, graviditet, amming, alder opp til 3 år gammel.

Begrensninger for bruk

Glaukom eller en disponering for det, lungeinsuffisiens, hypertyreose eller tyrotoksikose, nedsatt lever- og / eller nyrefunksjon, urinretensjon.

Påføring under graviditet og amming

Kontraindisert under graviditet.

FDA-handlingskategori C.

Under behandling bør amming avbrytes (går over i morsmelk).

Bivirkninger av stoffet Haloperidol

Fra nervesystemet og sensoriske organer: akatisi, dystoniske ekstrapyramidale forstyrrelser (inkludert spasmer i muskler i ansiktet, nakken og ryggen, tic-lignende bevegelser eller rykninger, svakhet i armer og ben), parkinsoniske ekstrapyramidale lidelser (inkludert vansker med å snakke og svelge, masklignende ansikt, stokkende gangart, skjelving i hender og fingre), hodepine, søvnløshet, døsighet, angst, angst, uro, uro, eufori eller depresjon, slapphet, epileptiske anfall, forvirring, forverring av psykose og hallusinasjoner, tardiv dyskinesi (se " Forebyggende tiltak"); synshemming (inkludert skarphet), grå stær, retinopati.

Fra siden av kardiovaskulærsystemet og blodet (hematopoiesis, hemostase): takykardi, arteriell hypotensjon / hypertensjon, forlengelse av QT-intervallet, ventrikulær arytmi, endringer i EKG; det er rapporter om plutselig død, forlengelse av QT-intervallet og hjerterytmeforstyrrelser som "pirouette" (se "Forholdsregler"); forbigående leukopeni og leukocytose, erytropeni, anemi, agranulocytose.

Fra luftveiene: laryngospasme, bronkospasme.

Fra fordøyelseskanalen: anoreksi, forstoppelse / diaré, hypersalivasjon, kvalme, oppkast, tørr munn, unormal leverfunksjon, obstruktiv gulsott.

Fra kjønnsorganet: fordypning av brystkjertlene, uvanlig melkesekresjon, mastalgi, gynekomasti, uregelmessigheter i menstruasjonen, urinretensjon, impotens, økt libido, priapisme.

Fra den delen av huden: makulopapulære og kviser som hudendringer, lysfølsomhet, alopecia.

Andre: malignt neuroleptisk syndrom, ledsaget av hypertermi, muskelstivhet, bevissthetstap; hyperprolaktinemi, svette, hyperglykemi / hypoglykemi, hyponatremi.

Interaksjon

Styrker effekten av antihypertensiva, opioide smertestillende midler, antidepressiva, barbiturater, alkohol, svekker - indirekte antikoagulantia. Det hemmer metabolismen av trisykliske antidepressiva (plasmanivået øker) og øker toksisiteten. Ved langvarig administrering av karbamazepin faller nivået av haloperidol i plasma (det er nødvendig å øke dosen). Kan forårsake encefalopati-lignende syndrom når det kombineres med litium.

Overdose

Symptomer: alvorlige ekstrapyramidale forstyrrelser, arteriell hypotensjon, døsighet, sløvhet, i alvorlige tilfeller - koma, respirasjonsdepresjon, sjokk.

Behandling: ingen spesifikk motgift. Kanskje magesvask, den påfølgende utnevnelsen av aktivert karbon (hvis overdosen er forbundet med inntak). Med respirasjonsdepresjon - mekanisk ventilasjon, med en markant reduksjon i blodtrykket - innføring av plasmasubstituerende væsker, plasma, norepinefrin (men ikke adrenalin!), For å redusere alvorlighetsgraden av ekstrapyramidale lidelser - sentrale antikolinergika og antiparkinsonmedisiner.

Administrasjonsvei

Inn / inn, i / m og innvendig.

Forholdsregler for stoffet Haloperidol

Økt dødelighet hos eldre pasienter med demensassosiert psykose. I følge Food and Drug Administration (FDA) 1 øker antipsykotiske legemidler dødeligheten hos eldre pasienter ved behandling av psykose assosiert med demens. En analyse av 17 placebokontrollerte studier (varighet på 10 uker) hos pasienter som tok atypiske antipsykotiske legemidler, avslørte en økning i dødeligheten assosiert med legemiddelinntak med 1,6-1,7 ganger sammenlignet med pasienter som fikk placebo. I typiske 10-ukers kontrollerte studier var den legemiddelassosierte dødeligheten ca. 4,5%, sammenlignet med 2,6% i placebogruppen. Selv om dødsårsakene varierte, var de fleste forbundet med kardiovaskulære problemer (som hjertesvikt, plutselig død) eller lungebetennelse. Observasjonsstudier antyder at, i likhet med atypiske antipsykotika, kan behandling med konvensjonelle antipsykotika også være assosiert med økt dødelighet..

Tardiv dyskinesi. Som med andre antipsykotika, har haloperidol vært assosiert med utvikling av tardiv dyskinesi, et syndrom preget av ufrivillige bevegelser (kan forekomme hos noen pasienter med langvarig behandling eller oppstå etter at legemiddelbehandling er avsluttet). Risikoen for å utvikle tardiv dyskinesi er høyere hos eldre pasienter med høydoseterapi, spesielt hos kvinner. Symptomene er vedvarende og hos noen pasienter - irreversible: rytmiske ufrivillige bevegelser av tungen, ansiktet, munnen og kjeven (for eksempel fremspring av tungen, puffing ut av kinnene, pucking av leppene, ukontrollerte tyggebevegelser), noen ganger kan de ledsages av ufrivillige bevegelser av lemmer og koffert. Med utviklingen av tardiv dyskinesi anbefales tilbaketrekning av legemidler.

Dystoniske ekstrapyramidale lidelser er vanligst hos barn og unge, så vel som i begynnelsen av behandlingen; kan avta innen 24–48 timer etter at haloperidol er stoppet. Parkinsons ekstrapyramidale effekter utvikler seg mer sannsynlig hos eldre mennesker og oppdages de første dagene av behandlingen eller med langvarig behandling..

Kardiovaskulære effekter. Plutselig dødsfall, forlengelse av QT-intervallet og torsades de pointes er rapportert hos pasienter behandlet med haloperidol. Forsiktighet bør utvises når pasienter behandles med faktorer som disponerer for forlengelse av QT-intervallet, inkl. elektrolyttubalanse (spesielt hypokalemi og hypomagnesemi), samtidig bruk av medikamenter som forlenger QT-intervallet. Ved behandling med haloperidol er det nødvendig å regelmessig overvåke EKG, blodtall og evaluere nivået av leverenzymer. Under behandlingen må pasientene avstå fra å delta i potensielt farlige aktiviteter som krever økt oppmerksomhet, raske mentale og motoriske reaksjoner.

Haloperidol

Haloperidol: instruksjoner for bruk og anmeldelser

Latinsk navn: Haloperidol

ATX-kode: N05AD01

Aktiv ingrediens: haloperidol (haloperidol)

Produsent: Gedeon Richter (Ungarn), Moskhimpharmaceuticals dem. N.A. Semashko (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 16.08.2019

Prisene på apotek: fra 19 rubler.

Haloperidol er et antiemetisk, neuroleptisk og antipsykotisk middel.

Slipp form og komposisjon

Doseringsformer av Haloperidol:

  • Løsning for intravenøs og intramuskulær administrering av 5 mg / ml (i 1 ml ampuller, i konturplastemballasje (paller) på 5 stk., 1, 2 paller i en pappeske; i 1 ml ampuller, i blisterpakninger på 10 stk.., 1 pakke i en pappeske);
  • Løsning for intramuskulær injeksjon av 5 mg / ml (i 1 ml ampuller med en ampullkniv, 10 stk. I en pappeske; i 1 ml og 2 ml ampuller, i blisterpakning 5 stk., 1, 2 pakninger i pappeske, i 2 ml ampuller, i konturplastpakker (paller), 5 stk., 1, 2 paller i en pappeske;
  • Tabletter: 1 mg (i hetteglass på 40 stk., 1 flaske i en pappeske; i blisterpakninger på 10 stk., 3 blisterpakninger i en pappeske; 20 stk. I blisterpakninger, 2 pakker i en pappeske); 1,5 mg (10 stk. I blisterpakninger, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 pakninger i en pappeske; 20 eller 30 stk. I blisterpakninger, 1, 2, 3 emballasje i en pappeske; 25 stk. i blisterpakninger, 2 pakker i en pappeske; 50 stk. i blisterpakninger, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 pakker i en pappeske; i krukker (glass) på 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 stk., 1 boks hver i innpakningspapir; i flasker (hetteglass) på 100, 500, 1000 stk., 1 flaske i en pappeske; i en polymerbeholder 10, 20, 30, 40, 50, 100 stk., 1 beholder i en pappeske; 2 mg (i bokser (krukker) på 25 stk., 1 boks i en pappeske); 5 mg (i blisterpakninger à 10 stk., 3 eller 5 blisterpakninger i en pappeske; 10 stk. I blisterpakninger, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 pakninger i en pappeske; hver 15 stk. I blisterpakninger, 2 pakker i pappeske; 20 eller 30 stk. I blisterpakninger, 1, 2, 3 pakker i pappeske; 50 stk. I blisterpakninger, 1, 2 hver, 3, 4, 5, 6, 8, 10 pakker i en pappeske; i flasker (hetteglass) på 30, 100, 500, 1000 stk., 1 flaske i en pappeske; i bokser på 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 stk., 1 boks hver i innpakningspapir; i en polymerbeholder, 10, 20, 30, 40, 50 og 100 stk., 1 beholder i en pappeske); 10 mg (10 stk. I blisterpakninger, 2 pakninger i en pappeske; i hetteglass på 20 stk., 1 flaske i en pappeske).

1 tablett inneholder:

  • Virkestoff: haloperidol - 1; 1,5; 2; 5 eller 10 mg;
  • Hjelpekomponenter: potetstivelse, laktosemonohydrat (melkesukker), medisinsk gelatin, talkum, magnesiumstearat.

Sammensetningen av 1 ml injeksjonsvæske inneholder:

  • Aktiv ingrediens: haloperidol - 5 mg;
  • Hjelpekomponenter: melkesyre; vann til injeksjonsvæsker.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Haloperidol, et butyrofenonderivat, er et antipsykotisk middel (neuroleptikum). Har uttalt antipsykotiske, beroligende og antiemetiske effekter, i små doser gir en aktiverende effekt. Forårsaker ekstrapyramidale lidelser. Praktisk talt ingen antikolinerg virkning. Den beroligende effekten av legemidlet tilveiebringes på grunn av mekanismen for blokkering av α-adrenerge reseptorer av retikulær dannelse av hjernestammen, den antiemetiske effekten skyldes blokkeringen av dopamin D2-reseptorer i kjemoreseptorutløsersonen. Med blokkering av dopaminreseptorer i hypothalamus manifesteres hypotermisk effekt og galaktoré.

Ved langvarig bruk endres endokrin status, produksjon av prolaktin øker, produksjon av gonadotrope hormoner i fremre hypofysen avtar.

Farmakokinetikk

Når det tas oralt, absorberes 60% av haloperidol, maksimal konsentrasjon i blodplasma er nådd etter 3 timer. Distribusjonsvolum er 18 l / kg. 92% binder seg til plasmaproteiner. Gjennomtrenger lett blod-hjerne-barrierer, inkludert blod-hjerne-barrieren.

Metaboliseres i leveren med førstegangseffekt. Isoenzymer CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5 er involvert i stoffskiftet av stoffet. Det er en CYP2D6-hemmer. Ingen aktive metabolitter ble funnet. Når det tas oralt, er eliminasjonshalveringstiden 24 timer (12 til 37 timer).

Det skilles ut i galle (15%) og urin (40%, med 1% uendret). Utskilles i morsmelk.

Indikasjoner for bruk

Indikasjoner for Haloperidol:

  • Kroniske og akutte psykotiske lidelser, inkludert schizofreni, epileptiske, manisk-depressive og alkoholiske psykoser;
  • Psykomotorisk agitasjon, hallusinasjoner og vrangforestillinger av forskjellig opprinnelse;
  • Chorea of ​​Huntington;
  • Opprørt depresjon;
  • Oligofreni;
  • Stamming;
  • Atferdssykdommer i barndom og alderdom (inkludert autisme hos barn og hyperreaktivitet hos barn);
  • Tourettes sykdom;
  • Hikke og oppkast (vedvarer i lang tid og viser motstand mot terapi);
  • Psykosomatiske lidelser;
  • Kvalme og oppkast under cellegift (behandling og forebygging).

Kontraindikasjoner

  • Alvorlig giftig depresjon av sentralnervesystemet forårsaket av narkotika;
  • Sykdommer i sentralnervesystemet, ledsaget av symptomer på ekstrapyramidale lidelser, hysteri, depresjon, koma av forskjellige etiologier;
  • Graviditet og amming;
  • Barn under 3 år;
  • Overfølsomhet overfor medikamentkomponenter og andre derivater av butyrofenon.

I henhold til instruksjonene skal Haloperidol brukes med forsiktighet ved følgende sykdommer / tilstander:

  • Lukket vinkelglaukom;
  • Epilepsi;
  • Kardiovaskulære sykdommer med symptomer på dekompensasjon, forstyrrelser i hjerteleddet, en økning i QT-intervallet eller risikoen for en økning i QT-intervallet (inkludert hypokalemi og samtidig bruk med legemidler som kan øke QT-intervallet);
  • Nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon;
  • Åndedretts- og lungesvikt, inkludert kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS) og akutte smittsomme sykdommer;
  • Tyrotoksikose;
  • Kronisk alkoholisme;
  • Hyperplasi av prostata med urinretensjon;
  • Samtidig bruk med antikoagulantia.

Instruksjoner for bruk av Haloperidol: metode og dosering

Haloperidol tabletter tas oralt, 30 minutter før måltider. En voksen enkelt startdose er 0,5-5 mg, administrasjonsfrekvensen er 2-3 ganger om dagen. For eldre pasienter bør en enkelt dose ikke overstige 2 mg.

Avhengig av pasientens respons på behandlingen økes dosen gradvis, vanligvis opptil 5-10 mg per dag. Høyere doser (mer enn 40 mg per dag) brukes i noen tilfeller i fravær av samtidige sykdommer og i kort tid.

For barn beregnes dosen vanligvis basert på kroppsvekt - 0,025-0,075 mg / kg per dag i 2-3 doser.

Ved intramuskulær administrering av Haloperidol, varierer en voksen initial enkeltdose fra 1 til 10 mg, intervallet mellom gjentatte injeksjoner kan være 1-8 timer.

For intravenøs administrering foreskrives Haloperidol i en enkelt dose på 0,5-50 mg, dosen med gjentatt administrering og hyppigheten av bruken bestemmes av indikasjonene og den kliniske situasjonen..

Maksimal daglig dose for voksne for oral administrering og for intramuskulær administrasjon er 100 mg per dag.

Bivirkninger

Under behandlingen er det mulig å utvikle lidelser fra noen kroppssystemer:

  • Kardiovaskulært system: når du bruker høye doser haloperidol - takykardi, arteriell hypotensjon, arytmi, endringer i elektrokardiogram (EKG), inkludert tegn på flagring, ventrikelflimmer og en økning i QT-intervallet;
  • Sentralnervesystemet: søvnløshet, hodepine, angst, angst og frykt, uro, døsighet (spesielt i begynnelsen av behandlingen), akatisi, eufori eller depresjon, et epileptisk anfall, sløvhet, utviklingen av en paradoksal reaksjon (hallusinasjoner, forverring av psykose); med langvarig behandling - ekstrapyramidale lidelser, inkludert tardiv dyskinesi, tardiv dystoni og neuroleptisk ondartet syndrom;
  • Fordøyelsessystem: når du bruker stoffet i høye doser - diaré eller forstoppelse, munntørrhet, nedsatt appetitt, hyposalivasjon, oppkast, kvalme, leverfunksjonelle lidelser opp til utvikling av gulsott;
  • Endokrine system: menstruasjons uregelmessigheter, smerter i brystkjertlene, gynekomasti, hyperprolaktinemi, økt libido, nedsatt styrke, priapisme;
  • Hematopoietisk system: sjelden - agranulocytose, leukocytose, midlertidig og mild leukopeni, en tendens til monocytose og lett erytropeni;
  • Synsorgan: retinopati, grå stær, synsstyrke og tilpasningsforstyrrelser;
  • Metabolisme: perifert ødem, hyper- og hypoglykemi, økt svette, hyponatremi, vektøkning;
  • Dermatologiske reaksjoner: kviselignende og makulopapulære hudendringer; sjelden - alopecia, lysfølsomhet;
  • Allergiske reaksjoner: sjelden - hudutslett, laryngospasme, bronkospasme, hyperpyreksi;
  • Kolinerge effekter: hyposalivasjon, tørr munn, forstoppelse, urinretensjon.

Overdose

Symptomer: muskelstivhet, tremor, depresjon av bevissthet, døsighet, senking (i noen tilfeller økende) blodtrykk. I alvorlige tilfeller forekommer koma, sjokk, respirasjonsdepresjon.

Behandling av overdosering med oral administrering: gastrisk skylning er indikert, aktivt kull er foreskrevet. I tilfelle respirasjonsdepresjon utføres kunstig lungeventilasjon. For å forbedre blodsirkulasjonen, er intravenøs administrering av en løsning av albumin eller plasma, noradrenalin indisert. Adrenalin er strengt forbudt å bruke. For å redusere ekstrapyramidale symptomer brukes antiparkinsoniske legemidler og sentrale antikolinerge legemidler. Dialyse er ineffektiv.

Behandling av overdosering med intravenøs eller intramuskulær injeksjon: seponering av behandling med neuroleptika, bruk av korrigatorer, intravenøs administrering av glukoseoppløsning, diazepam, B-vitaminer, C-vitamin, nootropics, symptomatisk behandling.

spesielle instruksjoner

Parenteral bruk av stoffet hos barn anbefales ikke.

Eldre pasienter trenger vanligvis en lavere startdose og en langsommere dosejustering. Disse pasientene er preget av økt sannsynlighet for å utvikle ekstrapyramidale lidelser. For å oppdage tidlige tegn på tardiv dyskinesi i tide, anbefales nøye overvåking av pasientens tilstand..

Hvis tardiv dyskinesi utvikler seg, bør dosen av Haloperidol reduseres gradvis og et annet legemiddel skal forskrives.

Det er bevis på muligheten for utseende under behandling av symptomer på diabetes insipidus, forverring av glaukom, med langvarig behandling - en tendens til å utvikle lymfomonocytose.

Ved behandling med antipsykotika er utvikling av ondartet neuroleptisk syndrom mulig når som helst, men oftest forekommer det kort tid etter starten av legemidlet eller etter at pasienten er overført fra et neuroleptisk legemiddel til et annet, etter å ha økt dosen eller under kombinasjonsbehandling med et annet psykotropisk legemiddel..

Under bruk av Haloperidol, bør alkohol unngås.

I løpet av terapiperioden bør man ikke delta i potensielt farlige aktiviteter som krever høy hastighet av psykomotoriske reaksjoner og økt oppmerksomhet..

Påføring under graviditet og amming

Det er forbudt å bruke Haloperidol i henhold til indikasjoner under graviditet og amming.

Barndomsbruk

Det er forbudt å bruke Haloperidol til behandling av pasienter under 3 år. Hos barn over den spesifiserte alderen skal parenteral administrering av legemidlet utføres under spesialoppsyn av en lege. Etter å ha nådd den terapeutiske effekten, anbefales det å bytte til Haloperidol-tabletter.

Med nedsatt nyrefunksjon

Ved alvorlig nyresykdom bør stoffet brukes med forsiktighet..

For brudd på leverfunksjonen

Ved alvorlig leversykdom bør stoffet brukes med forsiktighet..

Bruk hos eldre

Ved behandling av eldre pasienter bør parenteral administrering av haloperidol utføres under spesiell tilsyn av en lege. Etter å ha oppnådd en terapeutisk effekt, anbefales det å bytte til oral administrering av stoffet.

Narkotikahandel

Ved samtidig bruk av Haloperidol med visse legemidler, bør mulige konsekvenser av slik interaksjon tas i betraktning:

  • Legemidler som virker deprimerende på sentralnervesystemet (CNS), etanol: respirasjonsdepresjon og hypotensiv virkning, økt CNS-depresjon;
  • Antikonvulsiva: en endring i frekvensen og / eller typen epileptiforme anfall, samt en reduksjon i konsentrasjonen av haloperidol i blodplasma;
  • Legemidler som forårsaker ekstrapyramidale reaksjoner: øker alvorlighetsgraden og hyppigheten av ekstrapyramidale effekter;
  • Trisykliske antidepressiva (inkludert desipramin): en reduksjon i stoffskiftet, økt risiko for kramper;
  • Antihypertensiva: potensering av virkningen av haloperidol;
  • Legemidler med antikolinerg aktivitet: økte antikolinerge effekter;
  • Betablokkere (inkludert propranolol): utvikling av alvorlig arteriell hypotensjon;
  • Indirekte antikoagulantia: reduserer effekten;
  • Litiumsalter: utvikling av mer uttalte ekstrapyramidale symptomer;
  • Venlafaxin: økt plasmakonsentrasjon av haloperidol;
  • Imipenem: utvikling av forbigående arteriell hypertensjon;
  • Guanethidine: en reduksjon i hypotensiv effekt;
  • Isoniazid: en økning i konsentrasjonen i blodplasma;
  • Indometacin: forvirring, døsighet;
  • Rifampicin, fenytoin, fenobarbital: reduksjon i konsentrasjonen av haloperidol i blodplasma;
  • Methyldopa: forvirring, bedøvelse, demens, depresjon, svimmelhet;
  • Karbamazepin: Øk metabolismen av haloperidol. Mulig manifestasjon av symptomer på nevrotoksisitet;
  • Levodopa, pergolid: reduksjon i deres terapeutiske effekt;
  • Kinidin: en økning i konsentrasjonen av haloperidol i blodplasma;
  • Morfin: utvikling av myoklonus;
  • Cisaprid: forlengelse av QT-intervallet på EKG;
  • Fluoksetin: utvikling av ekstrapyramidale symptomer og dystoni;
  • Fluvoxamine: en økning i konsentrasjonen av haloperidol i blodplasma, ledsaget av en toksisk effekt;
  • Epinefrin: "perversjon" av dens trykkvirkning, noe som fører til utvikling av takykardi og alvorlig arteriell hypotensjon.

Analoger

Analoger av Haloperidol er: Haloperidol-Acri, Haloperidol-Richter, Haloperidol-Ferein, Apo-Haloperidol, Haloperidol decanoate, Galomond, Halopril, Senorm.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et mørkt, tørt sted utilgjengelig for barn.

  • Injeksjonsvæske - 5 år ved en temperatur på 15-30 ° C;
  • Tabletter - 3 år ved temperaturer opp til 25 ° C.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Haloperidol

Anmeldelser av Haloperidol er overveiende positive: stoffet har en mild effekt og er godt egnet for behandling av hallusinasjonsforstyrrelser, psykose.

På grunn av det store antallet alvorlige bivirkninger (hemming, døsighet, ekstrapyramidale forstyrrelser) regnes Haloperidol som et foreldet legemiddel..

Pris for Haloperidol på apotek

Den omtrentlige prisen for Haloperidol er: 50 tabletter 1,5 mg - 38-50 rubler, 10 ampuller 5 mg / ml - 65-75 rubler.