Gabapentin

For å lindre alvorlig smerte med organiske lesjoner i sentralnervesystemet, anbefales det å bruke midler som er mest passende når det gjelder styrken av effekten av graden av skade på nervestrukturene.

Den uttalt effekten er preget av stoffet Gabapentin, som det fremgår av vurderingene av pasienter med nevropatisk smerte.

La oss snakke om hvilke egenskaper medisinen har, hva det hjelper og hvordan du bruker det riktig i terapi.

Det antiepileptiske legemidlet er inkludert i medisinregisteret, hvis salg er tillatt på Russlands føderasjon.

Hoveddelen av registreringsinformasjonen:

• handelsnavn - Gabapentin;
• internasjonalt ikke-proprietært navn - gabapentin;
• form - kapsler (skallfarge - grønn, pulver - hvit);
• den aktive ingrediensen er gabapentin;
• ATX-kode - N03AX12.

På referansesiden i registreringssystemet kan du finne den offisielle merknaden og kostnaden for medisinen i en bestemt region i landet.

Sammensetning

Den terapeutiske effekten oppnås på grunn av egenskapene til den aktive komponenten Gabapentin. Navnet er i tråd med navnet på stoffet.

En kapsel inneholder 300 mg av stoffet.

For bedre assimilering av en kjemisk forbindelse i produksjonen brukes følgende:

• natriumkarboksymetylstivelse;
• kalsiumstearat;
• mikrokrystallinsk cellulose.

Produktet er tilgjengelig i kapsler. Hvitt medisinsk pulver er fylt med emner laget av gelatin og titandioksid.

Legemidlet selges gjennom apotek og nettbutikker.

Betingelsen for salg av antiepileptika er tilgjengeligheten av resept på latin.

Du kan kjøpe tabletter i Moskva til en pris på 340 til 410 rubler (for 50 kapsler i en dose på 300 mg).

Indikasjoner for bruk

Et farmakologisk middel for antiepileptisk virkning er foreskrevet for partielle anfall (med / uten sekundær generalisering), som har oppstått på bakgrunn av epilepsi, hos voksne og barn over 12 år..

• Legemidlet takler effektivt lindring av nevropatisk smerte i forskjellige lesjoner i sentralnervesystemet.
• Gabapentin brukes også til behandling av postherpetisk nevralgi, er inkludert i den komplekse behandlingen av epileptiske anfall hos barn i aldersgruppen 3 til 12 år.

Instruksjoner for bruk

Grunnleggende regler for å ta medisin:

• svelg tabletten hel, vask den ned med renset vann (150-200 ml);
• tidspunktet for påføring av produktet avhenger ikke av matforbruket;
• den innledende og siste fasen av behandlingen utføres i en minimumsdose;
• den daglige dosen for hver pasient beregnes individuelt, så vel som varigheten av forløpet;
• intervallet mellom doser bør ikke være mer enn 12 timer (overskridelse av den angitte tiden provoserer utviklingen av kramper, kramper).

Råd for nevropatisk smerte for voksne

Start- og sluttdosen er 900 mg.

Maksimalt tillatt mengde aktiv ingrediens per dag er opptil 3600 mg. Den daglige frekvensen stiger daglig, den siste uken i behandlingsforløpet tas den daglige frekvensen på 300-600 mg.

Terapiordning:

• 1. dag - en enkelt dose på 300 mg;
• 2. dag - to doser på 300 mg;
• 3. dag - 300 mg 3 ganger daglig.

Videre økes dosen til foreskrevet av legen med en daglig økning..

Anbefalinger for partielle anfall (voksne / barn over 12 år)

I den innledende fasen foreskrives et tre ganger inntak på 300 mg tabletter.

Etter en daglig økning i normen oppnås den anbefalte mengden av stoffet. Med denne patologien anses en dose på 2400 mg per dag terapeutisk berettiget, men den kan nå 3600 mg.

Pasienter som er i hemodialyse og ikke tidligere har brukt Gabapentin til terapeutiske formål, krever spesiell oppmerksomhet. I begynnelsen anbefales en økt hastighet (300-400 mg), deretter reduseres dosen til 200-300 mg. Hyppigheten av påføring av stoffet - hver 4. time med hemodialyse.

Begrensninger for bruk

Ikke bruk et antiepileptisk middel hvis du er allergisk mot komponentene i sammensetningen..

Legemidlet er forbudt som et terapeutisk og profylaktisk middel for pasienter som er under tre år.

Kontraindikasjoner inkluderer også postherpetisk nevralgi..

Gabapentin under graviditet og amming

I en delikat livsperiode for en kvinne foreskrives et antiepileptisk middel i tilfeller der den terapeutiske effekten overstiger risikoen som påvirker utviklingen av fosteret negativt.

Denne forholdsregelen forklares med mangelen på tilstrekkelige studier av det aktive stoffet i stoffet på kroppen til en gravid kvinne og fosteret. Produsenten i de offisielle instruksjonene indikerer at Gabapentin tilhører kategori C i henhold til FDA-standardsertifikatet.

Bivirkninger

Data fra en studie av et farmakologisk produkt indikerer at det under behandlingen med Gabapentin kan forekomme bivirkninger fra forskjellige systemer.

Vanlige symptomer på en negativ kroppsreaksjon på den aktive komponenten i stoffet:

• hjertebank, økt blodtrykk;
• diaré, tørr munn, hepatitt, pankreatitt og andre gastrointestinale lidelser;
• leukopeni, trombocytopeni;
• muskelsmerter, fysisk svakhet, mangel på sene reflekser;
• kortpustethet, bronkitt, lungebetennelse;
• urinveisinfeksjon;
• synshemming;
• tinnitus, etc..

Hvis den ubehagelige symptomatologien ikke forsvinner, eller hvis den økes, bør du informere legen om det, og også slutte å ta pillene..

Interaksjon

Bivirkninger som følge av kombinasjonen av Gabapentin med andre antikonvulsive legemidler og p-piller laget på basis av etinyløstradiol eller noretisteron ble ikke registrert.

Derfor, med kompleks terapi, blir legemidlet ofte foreskrevet med fenobarbital, karbamazepin, valproinsyre, fenytoin.

Resultatet av å kombinere Gabapentin med andre farmakologiske produkter:

• Cimetidin forstyrrer metabolismen av det antiepileptiske legemidlet;
• syrenøytraliserende midler reduserer egenskapene (fra 5 til 20%);
• Naproxen øker absorpsjonen (i mengden 125-250 mg til 12-20%);
• Morfin øker AUC for det aktive stoffet i det antiepileptiske legemidlet til 44% hvis det tas 2 timer senere i en dose på 600 mg eller mer.

Overdose

I løpet av testing av stoffet ble tilfeller av overdose identifisert.

Alvorlige symptomer på rus manifesteres når du tar en dose på 49 g.

Hvis du opplever diaré, døsighet, taleforvrengning, bør du søke kvalifisert hjelp. For å eliminere alarmerende symptomer, blir pasienten tilbudt støttende terapi, og noen ganger hemodialyse.

Anmeldelser

Ivan Nikolaevich, 49 år gammel:

Langvarig bruk av smertestillende påvirker funksjonen i mage-tarmkanalen negativt. På legenes avtale fikk han en ny avtale - Gabapentin tabletter (300 mg). Tok dem to ganger om dagen.

Jeg følte lettelse den andre dagen, mens det ikke ble observert negative reaksjoner fra fordøyelsessystemet. Etter 3-4 dager, i stedet for sterke smerter, ble det følt lite ubehag, etter ytterligere et par dager forsvant tegn på sykdommen helt. Utmerket middel!

Valentina, 37 år gammel:

Bivirkninger ble observert: mild kvalme, trang til å kaste opp (med sterk lukt).

Behandlingsforløpet som ble foreskrevet av legen varte i 1,5 måneder. Etter avsluttet behandling er det gått 8 måneder, det er ingen tilbakefall.

Andrey, 25 år gammel:

Mens noen medisiner hadde lav effektivitet, ga andre, med gode terapeutiske resultater, forferdelige bivirkninger. Gabapentin-kanontablene virket for meg den gyldne middelvei.

Den gradvise forsvinningen av manifestasjonene av symptomer, fraværet av kroppens negative reaksjoner på det aktive stoffet i stoffet, en betydelig økning i intervallet mellom angrep er bare en del av fordelene med stoffet.

Video

Analoger

Hvis det er objektive grunner som ikke tillater bruk av et legemiddel som er foreskrevet av en lege, velges en passende erstatning.

Følgende farmakologiske midler har lignende indikasjoner med Gabapentin:

• Neurontin;
• Tebantin;
• Karbamazepin;
• Clonazepam;
• Topiramat;
• Konvulex;
• Finlepsin retard.

Det er strengt forbudt å velge en analog på egen hånd på grunn av stor sannsynlighet for en reduksjon i terapeutisk effekt, utvikling av komplikasjoner.

Bare en spesialist vil være i stand til å vurdere pasientens tilstand tilstrekkelig, identifisere kontraindikasjoner til en eller annen erstatning.

Gabapentin

Russisk navn

Latinsk navn på stoffet Gabapentin

Kjemisk navn

Brutto formel

Farmakologisk stoffgruppe Gabapentin

• Antiepileptika

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

Kjennetegn ved stoffet Gabapentin

Hvitt eller off-white krystallinsk stoff, lett løselig i vann og i basiske og sure vandige oppløsninger. Molekylvekt 171,24.

Farmakologi

Forhindrer forekomsten av epileptiske anfall under induksjon av anfall ved maksimalt elektrisk støt og pentylentetrazol hos mus og rotter, så vel som i andre prekliniske modeller (for eksempel en linje med genetisk bestemt epilepsi, etc.). Relevansen av disse modellene i human epilepsi er ikke fastslått..

Gabapentin deler strukturell likhet med nevrotransmitteren GABA, men endrer ikke radioligandbinding av GABA til GABA_OG eller GABA_PÅ reseptorer, metaboliseres ikke til GABA eller en GABA-reseptoragonist, og hemmer ikke opptak eller ødeleggelse av GABA. I studier ved bruk av radioligand-bindingsmetoden viste gabapentin i konsentrasjoner opptil 100 μM ikke affinitet for en rekke andre reseptorer, inkludert benzodiazepin, glutamat, N-metyl-D-aspartat, kvisqualat, kainat, glysin (stryknin-ufølsom og strykninfølsom), alfa₁-, alfa₂- og beta-adrenerge, adenosin A.₁ og A₂, muskarinisk og nikotinisk kolinerg, dopamin D₁ og D₂, H₁-histamin, serotonin 5-HT₁ og 5-HT₂, opiat mu-, delta og kappa, cannabinoid 1, samt til bindingsstedene til spenningsfølsomme kalsiumkanaler (merket med nitrendipin eller diltiazem) eller spenningsfølsomme natriumkanaler (merket med 20-alfa-benzoat-batrachotoxinin A). I tillegg påvirket ikke gabapentin det cellulære opptaket av dopamin, noradrenalin og serotonin..

In vitro-studier med radiomerket gabapentin har identifisert bindingssteder for gabapentin i hjernevev hos rotter, inkludert neocortex og hippocampus. Et protein i hjernevev hos dyr med høy affinitet for gabapentin ble identifisert som en ekstra underenhet av den spenningsaktiverte kalsiumkanalen. Den kliniske betydningen av denne bindingen er ennå ikke fastslått..

I eksperimentelle studier forhindrer gabapentin allodyni og hyperalgesi, og spesielt smerterespons i forskjellige modeller av nevropatisk smerte hos rotter og mus (modeller av streptozocin-indusert diabetes, ryggmargsskade osv.). I tillegg reduserer det smerterespons i perifere betennelsesmodeller, men påvirker ikke umiddelbar smerterelatert oppførsel. Relevansen av disse mønstrene i menneskelig smerte er ikke fastslått..

Effekten av gabapentin som adjuverende antiepileptisk behandling hos voksne og barn (3 år og eldre) med ildfaste partielle epileptiske anfall ble etablert i multisenter, placebokontrollerte, dobbeltblinde kliniske studier med parallelle grupper.

Effekt ble bekreftet i tre studier med 705 pasienter (12 år og eldre) og en studie med 247 barn (3-12 år). Alle pasientene som inngikk i disse studiene hadde en historie med minst 4 partielle anfall per måned, til tross for bruk av ett eller flere antiepileptika i terapeutiske doser, og i regimet med antiepileptisk behandling som ble foreskrevet av dem, ble krampeanfall observert i løpet av 12-ukers baseline-periode (for barn - innen 6 uker). Pasienter med pågående epileptiske anfall (minst 2, og i noen studier - 4 anfall per måned) ble tilsatt gabapentin eller placebo til den pågående behandlingen i 12 uker. Effekten ble vurdert av antall pasienter der anfallsfrekvensen reduserte med 50% eller mer sammenlignet med baselinjenivået, og “responsraten” ble beregnet ved hjelp av formelen (T-B) / (T + B), hvor B er baseline-frekvensen for epileptiske anfall og T er hyppigheten av epileptiske anfall hos en pasient under behandlingen. Svarprosenten varierte fra 1 til +1. En nullverdi indikerer ingen endring; fullstendig forsvinning av anfall gir en verdi på 1, en økning i anfallsfrekvens gir positive verdier av svarprosenten. En 50% reduksjon i frekvensen av epileptiske anfall tilsvarer en responsrate på 0,33.

I den første studien ble gabapentin 1200 mg / dag, delt inn i 3 doser, sammenlignet med placebo. Responsraten var 23% (14/61) i gabapentin-gruppen og 9% (6/66) i placebogruppen; forskjellene mellom gruppene var statistisk signifikante. Responsraten var også høyere i gabapentin-gruppen (-0.199) enn i placebogruppen (-0.044); forskjeller nådde også graden av statistisk signifikans.

Den andre studien sammenlignet gabapentin (1200 mg / dag i 3 doser, n = 101) med placebo (n = 98), men for å bestemme dose-respons-forholdet inkluderte studien i tillegg to mindre grupper av pasienter som fikk gabapentin i en dose på 600 mg / dag (n = 53) og 1800 mg / dag (n = 54). Responsraten i gruppen som fikk gabapentin 1200 mg / dag (16%) var høyere enn i gruppen som fikk placebo (8%), men forskjellene var ikke statistisk signifikante. Responsraten i 600 mg / dag gabapentin-gruppen (17%) var heller ikke signifikant høyere enn i placebogruppen, men i 1800 mg / dag-gruppen var responsraten (26%) statistisk høyere enn den i gruppen tar placebo. Responsraten hos pasienter som tok gabapentin i en dose på 1200 mg / dag (-0,103) var høyere enn i placebogruppen (-0,022), men denne forskjellen var heller ikke statistisk signifikant (p = 0,224). Den beste responsen ble observert i gruppen som tok gabapentin i en dose på 600 mg / dag (-0,105) og i en dose på 1800 mg / dag (-0,222) enn hos pasienter som tok 1200 mg / dag, mens i gruppen som tok gabapentin i en dose på 1800 mg / dag, ble en statistisk signifikant forskjell oppnådd sammenlignet med placebo.

Den tredje studien sammenlignet gabapentin (900 mg / dag i 3 oppdelte doser, n = 111) med placebo (n = 109) og inkluderte i tillegg en gruppe pasienter (n = 52) som ble forskrevet 1200 mg / dag for å studere dose-respons-forholdet. gabapentin. Det var statistisk signifikante forskjeller i responsgraden i gruppen som fikk gabapentin i en dose på 900 mg / dag (22%) sammenlignet med placebo (10%). Svarrate i gruppene som fikk gabapentin i en dose på 900 mg / dag (-0,119) og i en dose på 1200 mg / dag (-0,184) var statistisk signifikant høyere enn i placebogruppen (-0,027).

I alle tre av de ovennevnte studiene viste studien av effekten av gabapentin i forebygging av sekundære generaliserte tonisk-kloniske anfall statistisk signifikante resultater og positive trender hos nesten alle pasienter inkludert i disse studiene..

Analyse av graden av respons i de samlede dataene fra alle de tre studiene ved alle dosene som ble brukt (gabapentin - n = 162, placebo - n = 89) indikerer også signifikante fordeler med gabapentin fremfor placebo når det gjelder å redusere frekvensen av sekundære generaliserte tonisk-kloniske anfall.

To av de tre kontrollerte studiene brukte mer enn en dose gabapentin. I hver av disse studiene ble det ikke funnet noen signifikant doseavhengig økning i respons. Imidlertid er det en generell trend mot økt effekt av gabapentin med økende dose..

I en fjerde studie med pediatriske pasienter (3 til 12 år) ble gabapentin i en dose på 25–35 mg / kg / dag (n = 118) sammenlignet med placebo (n = 127). Responsraten hos alle pasienter med partielle anfall var signifikant høyere med gabapentin (-0,146) enn med placebo (-0,079).

Studier på barn i alderen 1 måned til 3 år som mottok 40 mg / kg / dag gabapentin (N = 38) sammenlignet med placebo (N = 38), avdekket ikke statistisk signifikante forskjeller i grad av respons og i responsrate hos de studerte pasientene..

Effekten av gabapentin for kontroll av postherpetisk nevralgi ble evaluert i to randomiserte, dobbeltblinde, placebokontrollerte multisenterstudier med 563 pasienter. Valgkriteriet for pasienter var vedvarende smerte i mer enn 3 måneder etter helbredelse av hudutslett forårsaket av herpes zoster. Gabapentin ble foreskrevet i en dose på 1800 til 3600 mg / dag i 3 oppdelte doser. Begge studiene fant signifikante forskjeller fra placebo i doseringsområdet. Vanligvis ble signifikant smertelindring observert i løpet av den første uken av behandlingen og varte til slutten..

I studier på mus og rotter som fikk oral gabapentin i en dose på mer enn 8000 mg / kg, er den dødelige dosen ikke fastslått. Følgende symptomer på akutt toksisitet ble observert hos dyr: ataksi, kortpustethet, ptose, sedasjon, nedsatt aktivitet eller uro..

I eksperimenter på mus og rotter som gabapentin ble blandet i mat i 2 år, ble det funnet en statistisk signifikant økning i antall tilfeller av acinær celleadenom og bukspyttkjertelkreft hos hannrotter når de fikk en høy dose på 2000 mg / kg / dag. Ved denne dosen var maksimal plasmakonsentrasjon av gabapentin hos rotter 10 ganger høyere enn hos mennesker som fikk gabapentin i en dose på 3600 mg / dag. Acinarcellekreft i bukspyttkjertelen påvirket ikke overlevelse, metastaserte ikke og viste ikke lokal invasjon. Relevansen av disse dataene for kreftfremkallende risiko hos mennesker er ikke fastslått..

Gabapentin viste ingen mutagene eller genotoksiske egenskaper i standard in vitro- og in vivo-tester.

Ingen effekt ble funnet på fruktbarhet og reproduksjon hos rotter behandlet med gabapentin i en dose på opptil 2000 mg / kg (ca. 5 ganger den maksimale anbefalte dosen for mennesker når det gjelder mg / m 2).

Farmakokinetikk. Gabapentin gjennomgår ikke signifikant metabolisme i menneskekroppen.

Biotilgjengeligheten til gabapentin avtar med økende dose og er, etter å ha tatt doser på 900, 1200, 2400, 3600 og 4800 mg / dag (delt inn i 3 doser), henholdsvis 60, 47, 34, 33 og 27%. Matinntak har liten effekt på hastigheten og omfanget av absorpsjon av gabapentin (14% økning i området under AUC og C_maks ).

Plasmaproteinbinding er mindre enn 3%, det tilsynelatende distribusjonsvolumet etter intravenøs administrering i en dose på 150 mg er 58 ± 6 liter. Hos pasienter med epilepsi C_min i cerebrospinalvæske var omtrent 20% av det tilsvarende plasmanivået.

Gabapentin elimineres ved nyreutskillelse. T_1/2 5-7 timer og avhenger ikke av dosen og påfølgende flere doser. Ekskresjonshastighetskonstant, plasmaclearance og renal clearance av gabapentin er direkte proporsjonal med kreatininclearance. Hos eldre og hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon reduseres plasmaclearance av gabapentin. Gabapentin kan fjernes fra plasma ved hemodialyse.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon, eldre og de som er i hemodialyse, trenger dosejustering. Gabapentin er ikke undersøkt hos barn med nyresvikt. Pasienter med aldersrelatert svekkelse av nyrefunksjonen kan trenge dosereduksjon.

Fordi gabapentin ikke metaboliseres av leveren, har det ikke blitt utført studier på personer med nedsatt leverfunksjon..

Studien av farmakokinetikken til gabapentin hos barn med epilepsi viste at barn i alderen 3 til 4 år, for å oppnå den samme gjennomsnittlige plasmakonsentrasjonen som er observert hos barn fra 5 til 12 år med en daglig dose på 30 mg / kg, krever en daglig dose på 40 mg / kg.

Spesielle sammenlignende studier av farmakokinetikken til gabapentin hos menn og kvinner er ikke utført, men tilsynelatende er det ingen signifikante forskjeller i de farmakokinetiske parametrene for gabapentin hos menn og kvinner..

Farmakokinetiske forskjeller hos mennesker i forskjellige rasegrupper er ikke undersøkt, men siden gabapentin utskilles hovedsakelig av nyrene, og kreatininclearance hos mennesker av forskjellige raser ikke er forskjellig, forventes ikke eksistensen av slike forskjeller.

Påføring av stoffet Gabapentin

Gabapentin er indisert for partielle epileptiske anfall med eller uten sekundær generalisering hos voksne og barn over 12 år (som et ekstra middel), partielle epileptiske anfall hos barn 3-12 år (som et ekstra middel), samt for behandling av postherpetisk nevralgi hos voksne.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet, barn under 3 år med partielle epileptiske anfall (effekt som et ekstra middel i behandlingen er ikke fastslått) og opptil 12 år med postherpetisk neuralgi (studier på effekt og sikkerhet er ikke utført).

Påføring under graviditet og amming

Kanskje under graviditet, bare hvis den forventede effekten av behandlingen oppveier risikoen for fosteret (det har ikke vært tilstrekkelige og velkontrollerte studier hos gravide kvinner).

FDA-handlingskategori C.

Under behandling bør amming avbrytes (gabapentin går over i morsmelken når den tas oralt).

Bivirkninger av stoffet Gabapentin

Postherpetisk nevralgi

Svimmelhet, døsighet og perifert ødem var de hyppigst observerte bivirkningene assosiert med gabapentin hos voksne, med en annen frekvens enn hos placebobehandlede pasienter..

I to kontrollerte kliniske studier avbrøt 16% av 336 pasienter som fikk gabapentin og 9% av 227 pasienter som fikk placebo behandlingen på grunn av bivirkninger. De vanligste bivirkningene som førte til seponering av gabapentin var svimmelhet, døsighet og kvalme..

Tabell 1 viser tegn og symptomer som ble observert hos minst 1% av pasientene med postherpetisk neuralgi behandlet med gabapentin i placebokontrollerte studier, og forekomsten av denne var høyere enn i placebogruppen. Intensiteten av bivirkningene var mild til moderat.

Hele organismen

Fordøyelsessystemet

Metabolske forstyrrelser og ernæringsmessige bivirkninger

Nervesystemet

Luftveiene

Hud og kutane vedlegg

Sanseorganer

* Rapport beskrevet som tåkesyn

Andre bivirkninger som oppstod hos mer enn 1% av pasientene, men som skjedde like eller oftere i placebogruppen, var smerte, skjelving, nevralgi, ryggsmerter, dyspepsi, dyspné, influensalignende syndrom.

Det var ingen signifikante kliniske forskjeller mellom menn og kvinner i type og hyppighet av bivirkninger. Siden studiene bare involverte noen få ikke-hvite pasienter, er det ikke tilstrekkelige data til å foreslå fordelingen av bivirkninger etter rase..

De hyppigst observerte bivirkningene forbundet med bruk av gabapentin i kombinasjon med andre antiepileptika hos pasienter over 12 år, som ikke skjedde med samme frekvens i placebogruppen, var døsighet, svimmelhet, ataksi, tretthet og nystagmus. De hyppigst observerte bivirkningene forbundet med bruk av gabapentin i kombinasjon med andre antiepileptika hos barn i alderen 3 til 12 år, som ikke opptrådte med samme frekvens i placebogruppen, var virusinfeksjon, feber, kvalme og / eller oppkast. døsighet og fiendtlighet.

Omtrent 7% av 2074 pasienter over 12 år og omtrent 7% av 449 barn i alderen 3 til 12 år som fikk gabapentin i kliniske studier før markedsføring, avsluttet behandlingen på grunn av bivirkninger. De vanligste bivirkningene som førte til seponering av legemidler hos pasienter over 12 år var døsighet (1,2%), ataksi (0,8%), tretthet (0,6%), kvalme og / eller oppkast (0,6% ) og svimmelhet (0,6%). De vanligste bivirkningene som førte til tilbaketrekning av legemidler hos barn var følelsesmessig labilitet (1,6%), fiendtlighet (1,3%) og hyperkinesi (1,1%)..

Tabell 2 viser tegn og symptomer som ble observert hos minst 1% av pasientene over 12 år med epilepsi behandlet med gabapentin i placebokontrollerte studier, og forekomsten av dette var høyere i gabapentin-gruppen. Intensiteten av bivirkningene var mild til moderat.

Hele organismen

Det kardiovaskulære systemet

Fordøyelsessystemet

Hematologiske og lymfatiske lidelser

Muskel- og skjelettsystemet

Nervesystemet

Luftveiene

Hud og kutane vedlegg

Genitourinary system

Sanseorganer

Laboratorieindikatorer

* I tillegg til pågående antiepileptisk behandling

Når du foreskriver et legemiddel, bør du huske at disse dataene som oppnås når gabapentin tilsettes til antiepileptisk behandling, ikke kan brukes til å forutsi hyppigheten av bivirkninger i allmennmedisinsk praksis, der pasientegenskaper og andre faktorer kan avvike fra de som var rådende i kliniske studier.... På samme måte kan den rapporterte forekomsten av bivirkninger ikke sammenlignes direkte med de som er oppnådd i andre kliniske studier med forskjellige behandlingsregimer, andre forsøkspersoner eller forskere. Disse dataene kan imidlertid tjene som grunnlag for å vurdere legemidlets relative bidrag og "ikke-medikamentfaktorer" til forekomsten av bivirkninger i den studerte befolkningen..

Andre bivirkninger observert hos mer enn 1% av pasientene over 12 år, men forekom like eller enda oftere i placebogruppen, var hodepine, virusinfeksjon, feber, kvalme og / eller oppkast, magesmerter, diaré, kramper, søvnløshet, følelsesmessig labilitet, utslett, kviser.

Blant bivirkningene assosiert med behandling med gabapentin, som skjedde med en forekomst på minst 10%, var døsighet og ataksi antagelig doseavhengig..

Den totale forekomsten og typen bivirkninger var lik hos menn og kvinner som ble behandlet med gabapentin. Forekomsten av bivirkninger økte noe med økende alder hos pasienten, både i den gabapentin-behandlede gruppen og i placebogruppen. Siden bare 3% (28/921) av ikke-hvite pasienter deltok i studiene, er det ikke tilstrekkelige data til å foreslå fordelingen av bivirkninger etter rase..

Tabell 3 viser tegn og symptomer som ble observert hos minst 2% av pasientene i alderen 3 til 12 år med epilepsi behandlet med gabapentin i placebokontrollerte studier, og forekomsten av denne var høyere i gruppen som tok gabapentin. Intensiteten av bivirkningene var mild til moderat.

Hele organismen

Fordøyelsessystemet

Nervesystemet

Luftveiene

* I tillegg til pågående antiepileptisk behandling

Andre bivirkninger observert hos mer enn 2% av barn i alderen 3-12 år, men oppstod like eller enda oftere i placebogruppen, var faryngitt, øvre luftveisinfeksjoner, hodepine, rhinitt, kramper, diaré, anoreksi hoste, otitis media.

Andre bivirkninger observert i alle kliniske studier

Kliniske studier hos voksne og ungdommer med epilepsi

I alle kliniske studier av adjuverende behandling for epilepsi, hvorav bare noen få var placebokontrollerte, ble gabapentin foreskrevet til 2074 pasienter over 12 år. I løpet av disse studiene registrerte klinikere alle bivirkningene ved å bruke den terminologien de valgte. For å gi en sammenlignbar vurdering av resultatene, ble lignende typer uønskede hendelser gruppert i færre standardkategorier ved hjelp av den modifiserte COSTART terminologi ordboken. Disse kategoriene brukes i listene nedenfor. Den rapporterte forekomsten representerer andelen av alle 2074 pasienter over 12 år som opplevde en bivirkning av den typen som er nevnt minst en gang mens de tok gabapentin. Alle tilfeller blir tatt i betraktning, med unntak av de som allerede er oppført i tabell 2, så vel som de som er formulert i en generell form og som ikke har noen tilsynelatende årsakssammenheng med bruken av stoffet. Bivirkninger ble kategorisert etter kroppssystem og presentert i rekkefølge etter synkende forekomst ved å bruke følgende definisjoner: ofte - bivirkninger som oppstod hos minst 1 av 100 pasienter; sjelden - fra 1 av 100 til 1 av 1000; sjelden - hos færre enn 1 av 1000 pasienter.

Kroppen som helhet: ofte - asteni, utilpashed, hevelse i ansiktet; sjelden - allergier, generalisert ødem, vekttap; sjelden - uvanlige opplevelser, tretthet, alkoholintoleranse, bakrus.

Kardiovaskulært system: ofte - hypertensjon; sjelden - hypotensjon, angina, perifere sirkulasjonsforstyrrelser, hjertebank, takykardi, migrene, hjertemusling; sjelden - atrieflimmer, hjertesvikt, tromboflebitt, dyp tromboflebitt, hjerteinfarkt, hjerneslag, pulmonal trombose, ventrikulær eller atriell for tidlig slag, bradykardi, perikardiell friksjon, hjerteblokk, lungeemboli, hyperlipidemi, hyperkolesterolemi, perikardial effusjon.

Fordøyelsessystemet: ofte - anoreksi, flatulens, gingivitt; sjelden - glossitt, blødende tannkjøtt, tørst, stomatitt, økt spytt, gastroenteritt, hemoroider, blodig avføring, fekal inkontinens, hepatomegali; sjelden - dysfagi, raping, pankreatitt, magesår, kolitt, blemmer i munnen, misfarging av tennene, vinkelstomatitt, forstørrede spyttkjertler, blødende lepper, øsofagitt, hiatal brokk, blodig oppkast, proktitt, irritabel tarmsyndrom, rektal blødning spiserør krampe.

Endokrine system: sjelden - hypertyreose, hypotyreose, struma, redusert østrogennivå, ovariesvikt, epididymitt, testikulær hevelse, cushingoid fenomener.

Blod og lymfesystem: ofte purpura, ofte beskrevet som hematom som følge av fysisk traume; sjelden - anemi, trombocytopeni, lymfadenopati; sjelden - en økning i antall leukocytter, lymfocytose, ikke-Hodgkins lymfom, økt blødning.

Muskel- og skjelettsystemet: ofte - artralgi; sjelden - senebetennelse, leddgikt, leddstivhet, hevelse i ledd, positiv Romberg-test; sjelden - costal chondritis, osteoporose, bursitt, kontraktur.

Nervesystemet: ofte - svimmelhet, hyperkinesi, parestesi, reduserte eller fraværende reflekser, økte reflekser, angst, fiendtlighet; sjeldent - CNS-svulster, synkope, uvanlige drømmer, afasi, hypestesi, intrakraniell blødning, hypotensjon, dysestesi, parese, dystoni, hemiplegi, ansiktsnerveparese, stupor, cerebellar dysfunksjon, Babinsky syndrom, lokaliseringsavvik, subdural hematom, apati, hallusinasjoner, reduksjon eller tap av libido, uro, paranoia, depersonalisering, eufori, overfølsomhet, følelse av styrke, følelse av rus, selvmordstanker, psykose; sjelden - koreoetetose, orofacial dyskinesi, encefalopati, nervøs lammelse, personlighetsendring, økt libido, svekket temperament, apraxia, nedsatt kontroll av fine bevegelser, meningisme, lokal myoklonus, hyperestesi, hypokinesi, mani, neurose, hysteri, antisosiale reaksjoner,.

Luftveiene: ofte - lungebetennelse; sjelden - epistaxis, dyspné, apné; sjelden - mucositis, aspiratorisk lungebetennelse, hyperventilasjon, hikke, laryngitt, nasal obstruksjon, snorking, bronkospasme, hypoventilasjon, lungeødem.

Dermatologiske forstyrrelser: ofte - alopecia, eksem, tørr hud, økt svette, urtikaria, hirsutisme, seborrhea, cyste dannelse, herpes simplex; sjelden - helvetesild, depigmentering av huden, papulærutslett, reaksjoner og lysfølsomhet, bensår, seboré i hodebunnen, psoriasis, skalering, maserasjon, hud og / eller subkutan knuter, melanose, hudnekrose, lokal hevelse.

Kjønnsorganer: sjelden - hematuri, dysuri, hyppig vannlating, blærebetennelse, urinretensjon, vaginal blødning, amenoré, dysmenoré, menorragi, brystkreft, utløsningsforstyrrelse; sjelden - nyresmerter, leukoré, genital kløe, nyrestein, akutt nyresvikt, anuri, glukosuri, nefrose, nokturi, pyuria, trang til å urinere, vaginal smerte, smerter i brystkjertelen, smerter i testikelen.

Sanseorganer: ofte - nedsatt synsstyrke; sjeldent - grå stær, konjunktivitt, tørre øyne, øyesmerter, synsvinkelfeil, fotofobi, bilateral eller ensidig ptose, blødning i øyet, bygg, hørselstap, otalgia, tinnitus, indre øreinfeksjon, otitis media, tap av smak, uvanlig smak følelse, rykninger i øynene, overbelastning i øret; sjelden - okulær kløe, brudd på innkvartering, perforering av trommehinnen, støyfølsomhet, synsfokusproblemer, rennende øyne, retionopati, glaukom, iritt, hornhinnesykdommer, dysfunksjon i tårekanalen, degenerative øyeendringer, blindhet, retinal degenerasjon, miosis, koreoretinitt, strabismus, dysfunksjon i eustachian tube, labyrinthitis, otitis externa, uvanlig luktesans.

Kliniske studier på barn med epilepsi

Hos 449 barn i alderen 3 til 12 år med epilepsi under kliniske studier med gabapentinbehandling ble følgende bivirkninger observert, som ikke ble observert ved adjuverende behandling hos voksne:

Kroppen som helhet: dehydrering, smittsom mononukleose.

Fordøyelsessystemet: hepatitt.

Blod og lymfesystem: nedsatt koagulasjon.

Nervesystemet: forsvinning av aura, occipital neuralgi.

Psykobiologisk funksjon: søvngående.

Åndedrettssystemet: falsk kors, dysfoni.

Kliniske studier hos voksne med nevropatisk smerte av forskjellige etiologier

Sikkerhetsinformasjon ble innhentet i dobbeltblinde og åpent kontrollerte kliniske studier som involverte 1173 pasienter, inkludert pasienter med nevropatisk smerte, for hvem effektiviteten av behandlingen ikke er blitt demonstrert. Bivirkninger rapportert av klinikere er gruppert i standardgrupper ved bruk av modifisert COSTART IV-terminologi. Alle tilfeller blir tatt i betraktning, med unntak av de som allerede er oppført i tabell 1 og uten tilsynelatende årsakssammenheng med bruk av legemidlet.

Bivirkninger ble kategorisert etter kroppssystem og presentert i rekkefølge etter synkende forekomst ved å bruke følgende definisjoner: ofte - bivirkninger som oppstod hos minst 1 av 100 pasienter; sjelden - fra 1 av 100 til 1 av 1000; sjelden - hos færre enn 1 av 1000 pasienter.

Organismen som helhet: sjelden - brystsmerter, cellulitter, sykdommer, nakkesmerter, hevelse i ansiktet, allergisk reaksjon, abscess, forkjølelse, forkjølelse og feber, slimhinneskader; sjelden - utseendet på en spesiell kroppslukt, cystedannelse, feber, brokk, avvik i urea-nitrogenverdien, hevelse i nakken, smerter i bekkenet, sepsis, virusinfeksjon.

Kardiovaskulært system: sjelden - hypertensjon, synkope, hjertebank, migrene, hypotensjon, perifere sirkulasjonsforstyrrelser, kardiovaskulære lidelser, hjerneslag, hjertesvikt, hjerteinfarkt, vasodilatasjon; sjelden - angina pectoris, hjertesvikt, økt skjørhet i kapillærene, flebitt, tromboflebitt, åreknuter.

Fordøyelsessystemet: sjelden - gastroenteritt, økt appetitt, gastrointestinalt uro, oral slimhinne candidiasis, gastritt, tunge- og / eller tenneskader, tørst, avføringsforstyrrelser, anoreksi, endringer i leverfunksjonstester, periodontal abscess; sjelden - kolecystitt, kolelithiasis, sår i tolvfingertarmen, fekal inkontinens, økte nivåer av gamma-glutamyl transpeptidase, gingivitt, tarmobstruksjon, tarmsår, melena, magesår, rektal lesjon, rektal blødning, stomatitt.

Endokrine system: sjelden - diabetes mellitus.

Blod og lymfesystem: sjelden - ekkymose, anemi; sjelden - lymfadenopati, lymfeaktig reaksjon, reduksjon i protrombinnivå.

Metabolisme og ernæringsforstyrrelser: sjelden - ødem, gikt, hypoglykemi, vekttap; sjelden - en økning i nivået av alkalisk fosfatase, diabetisk ketoacidose, en økning i nivået av laktatdehydrogenase.

Muskel- og skjelettsystem: sjelden - leddgikt, artralgi, myalgi, artrose, muskelkramper i leggen, myasthenia gravis; sjelden - smerter i tibia, leddsykdom, senesykdom.

Nervesystemet: ofte - forvirring, depresjon; sjelden - svimmelhet, nervøsitet, parestesi, søvnløshet, nevropati, redusert libido, angst, depersonalisering, reduserte reflekser, talehemming, uvanlige drømmer, dysartri, emosjonell labilitet, nystagmus, stupor, eufori, hyperstesi, hypokinesi; sjelden - agitasjon, hypertensjon, økt libido, bevegelsesforstyrrelser, myoklonus, vestibulære lidelser.

Luftveiene: sjelden - økt hoste, bronkitt, rhinitt, bihulebetennelse, lungebetennelse, astma, lungesykdom, epistaxis; sjelden - hemoptyse, stemmeendring.

Hud- og hudvedlegg: sjeldent - kløe, hudsår, tørr hud, helvetesild, hudsykdom, soppdermatitt, furunkulose, lichen simplex, psoriasis, økt svette, urtikaria, blærende utslett; sjelden - kviser, hårsykdom, makulopapulært utslett, neglesykdom, hudkarsinom, huddepigmentering, hudhypertrofi.

Sanseorganer: sjelden - nedsatt synsstyrke, øyesykdom, smaksforstyrrelse, øreplager, døvhet; sjelden - konjunktival hyperemi, diabetisk retinopati, øyesmerter, retinal venetrombose, tap av smak.

Kjønnsorganene: sjelden - urinveisinfeksjon, dysuri, impotens, urininkontinens, vaginal candidiasis, brystsmerter, uregelmessigheter i menstruasjonen, polyuri, urinretensjon; sjelden - blærebetennelse, utløsningsforstyrrelse, gynekomasti, nokturi, pyelonefritt, hevelse i penis og pungen, hyppig vannlating, trang til å urinere, endring i urin.

I løpet av perioden etter markedsføring, under behandling med gabapentin, ble følgende bivirkninger notert, som ikke er oppført ovenfor, og som det ikke er tilstrekkelige data for å vurdere hyppigheten eller betydningen av dem: angioødem, svingninger i blodsukkernivået, erythema multiforme, økt aktivitet av leverenzymer, feber, hyponatremi, gulsott, Stevens-Johnson syndrom.

Interaksjon

Ingen klinisk signifikant interaksjon mellom gabapentin og andre antikonvulsiva midler (fenytoin, valproinsyre, fenobarbital, karbamazepin), så vel som p-piller som inneholder noretisteron og / eller etinyløstradiol, er etablert.

Antacida reduserer biotilgjengeligheten til gabapentin (i studier tatt sammen med Maalox, ble biotilgjengeligheten av gabapentin redusert med 20% når det ble tatt 2 timer etter inntak av Maalox - med 5%).

Cimetidin reduserer utskillelsen av gabapentin lett.

Naproxen (250 mg dose) ser ut til å øke absorpsjonen av gabapentin (125 mg dose) fra 12% til 15%. Gabapentin påvirker ikke de farmakokinetiske parametrene til naproxen. Signifikante interaksjoner av disse legemidlene ved anbefalte doser er ikke kjent.

Morfin (60 mg) når det ble tatt 2 timer etter inntak av gabapentin (600 mg) økte AUC for gabapentin med 44%.

Overdose

En akutt overdose ble rapportert når du tok 49 g. I dette tilfellet oppstod følgende symptomer: diplopi, sløret tale, døsighet, sløvhet, diaré.

Behandling: støttende terapi, hemodialyse.

Administrasjonsvei

Forholdsregler for stoffet Gabapentin

Gabapentin skal ikke brukes til pasienter under 12 år med nedsatt nyrefunksjon (ingen studier er utført). Foreskrive med forsiktighet til eldre (aldersrelatert nyrefunksjon er mer sannsynlig; dosen er satt i samsvar med kreatininclearance).

Når du tar gabapentin, må du ikke kjøre bil og bruke komplisert utstyr som krever økt konsentrasjon.

spesielle instruksjoner

Når det tas sammen med morfin, er det nødvendig å kontrollere de nye bivirkningene fra sentralnervesystemet strengt. Reduser dosen gabapentin og morfin gradvis.

Gabapentin bør tas tidligst 2 timer etter at du har tatt syrenøytraliserende midler.

Ved bestemmelse av protein i urinen ved bruk av Ames N-Multistix SG-testen, kan falske positive resultater oppnås når gabapentin brukes sammen med andre antikonvulsiva, derfor anbefales det å bruke mer spesifikke metoder.

Interaksjon med andre aktive ingredienser

Handelsnavn

• Legemidler og stoffer
  • Indeks over narkotika og stoffer
  • Indeks over aktive ingredienser
  • Produsenter
  • Farmakologiske grupper
    • Klassifisering av farmakologiske grupper
    • Indeks over farmakologiske grupper
  • ATX-klassifisering
  • Klassifisering av doseringsformer
  • Register over sykdommer
    • Internasjonal klassifisering av sykdommer (ICD-10)
    • Indeks over sykdommer og tilstander
  • Interaksjon med legemidler (virkestoffer)
  • Farmakologisk virkningsindeks
  • Autentisitetssjekk av pakker med 3D
  • Søk etter registreringsbevis
• Kosttilskudd og annen TAA
  • Kosttilskudd
    • Indeks over kosttilskudd
    • Klassifisering av kosttilskudd
  • Andre TAAer
    • Indeks til andre TAAer
    • Klassifisering av andre TAAer
• Priser
  • VED-priser
  • Prisene på medisiner og andre TAA i Moskva
  • Prisene på medisiner og andre TAA i St. Petersburg
  • Prisene på medisiner og andre TAA i regionene
• Nyheter og hendelser
  • nyheter
  • Utvikling
  • Pressemeddelelser fra farmasøytiske selskaper
  • Arrangementsarkiv
• Produkter og tjenester
  • VED-priser
  • 3D-emballasje
  • Harmonisering
  • Avvisning
  • Interaksjon
  • Farmakvivalens
  • Elektroniske versjoner av oppslagsverk for leger
  • Mobilapplikasjoner
  • Søk etter medisinske institusjoner i Russland
• Bibliotek
  • Bøker
  • Artikler
  • Normative handlinger
• Om selskapet
• Førstehjelpsskrin
• Online-butikk

Alle rettigheter forbeholdes. Kommersiell bruk av materialene er ikke tillatt. Informasjon beregnet på helsepersonell.