Paxil (paroksetin)

Paxil (Paroxetine) er et antidepressivt middel som brukes til å behandle depresjon, tvangslidelse (OCD), panikkanfall, angst eller posttraumatisk stresslidelse (PTSD). Paroksetin hjelper mange mennesker å komme seg etter depresjon og har færre bivirkninger enn andre antidepressiva.

  1. Hvordan Paxil fungerer
  2. Når effekten vises
  3. Hvilke effekter gir Paxil
  4. Hvordan og når du skal ta Paxil
  5. Hva du skal gjøre hvis du har glemt å ta stoffet?
  6. Hva du skal gjøre hvis du tok for mye?
  7. Bivirkninger
  8. Hvordan håndtere bivirkninger
  9. Kontraindikasjoner
  10. Paxil og graviditet
  11. Paxil og amming
  12. FAQ
  13. Hvor lenge skal du ta Paxil
  14. Hvordan slutte å ta
  15. Er det trygt å ta Paxil i lang tid?
  16. Det vil påvirke fruktbarheten min?
  17. Paxil påvirker libido?
  18. Hva med vekt: å miste eller gå opp?
  19. Er det mulig å sette seg bak rattet

Hvordan Paxil fungerer

Legemidlet fungerer primært som en potent selektiv serotonin-gjenopptakshemmer (SSRI). Paxil påvirker nevrotransmittere, kjemikalier som nerveceller bruker til å kommunisere med hverandre. Nevrotransmittere produseres og frigjøres av nerver, og beveger seg og fester seg til nærliggende nerver. Dermed kan nevrotransmittere sees på som et kommunikasjonssystem i hjernen.

Serotonin er en av nevrotransmitterne som frigjøres av nerver i hjernen. Serotonin beveger seg enten gjennom rommet mellom nervene og fester seg til reseptorer på overflaten til naboene, eller det fester seg til reseptorene på overflaten til nervene som produserte det for å bli fanget av nerven og frigitt igjen.

Paxil (paroksetin) forhindrer gjenopptak av serotonin av nerveceller, og øker dermed dets ekstracellulære nivåer. Hva som forårsaker antidepressiva effekter.

Når effekten vises

Du vil kanskje ikke merke en betydelig forbedring i symptomene dine de første to ukene før Paxil trer i kraft. Det tar vanligvis 4 til 6 uker før du opplever alle fordelene. Ikke slutt å ta paroksetin etter en uke eller to bare fordi du føler at det ikke hjelper. Gi medisinen minst 6 uker til jobb.

Hvilke effekter gir Paxil

Antidepressiva som paroksetin kan bidra til å løfte humøret ditt slik at du føler deg bedre. Du kan finne deg selv å sove bedre og komme lettere sammen med folk fordi du bekymrer deg mindre. Paroksetin vil ikke endre din personlighet eller gjøre deg ekstremt glad. Det hjelper deg bare til å føle deg som deg selv igjen..

Hvordan og når du skal ta Paxil

Det bør tas en gang om dagen, om morgenen. Det tas best med mat for å unngå opprørende mage. Paroxetin tabletter kommer i forskjellige styrker fra 10 mg til 30 mg.

Maksimal anbefalt dose Paxil er 50 mg eller 60 mg, avhengig av hvorfor du tar den. Hvis du er 65 år eller eldre, er den maksimale anbefalte dosen 40 mg per dag. Hvis du har lever- eller nyreproblemer, enda mindre.

Hva du skal gjøre hvis du har glemt å ta stoffet?

Hvis du noen ganger glemmer å ta paroksetindosen, ikke bekymre deg. Hvis du husker dette før du legger deg, så ta umiddelbart Paxil. Hvis du husker det om natten eller neste dag, er det bare å glemme det. Ta aldri to doser samtidig for å gjøre opp for en glemt.

Hvis du ofte glemmer dosen din, kan du stille en alarm for å minne deg på dette. Du kan også be apoteket ditt om råd om andre måter å hjelpe deg med å huske å ta medisinen..

Hva du skal gjøre hvis du tok for mye?

Mengden paroksetin som kan føre til overdosering varierer fra person til person.

Ring en ambulanse hvis du har tatt for mye Paxil og har følgende symptomer:

Oppkast.
Skjelving.
Alvorlig søvnighet.
Økt hjertefrekvens.
Kramper.
Varme.

Ikke kjør selv.

Bivirkninger

Som alle medisiner kan Paxil forårsake bivirkninger hos noen mennesker, men mange har ingen eller mindre bivirkninger. Noen av de vanlige bivirkningene forbedres gradvis når kroppen blir vant til stoffet.

Vanlige bivirkninger De observeres hos mer enn 1 av 100 personer. Fortsett å ta medisinen, men fortell legen din om disse bivirkningene plager deg eller ikke forsvinner:

  • Sårhet (kvalme).
  • Hodepine.
  • Søvnløshet.
  • Diaré.
  • Føler deg trøtt eller svak.

Alvorlige bivirkninger. De er sjeldne og forekommer hos færre enn 1 av 1000 personer. I dette tilfellet må du øyeblikkelig oppsøke lege:

  • Brystsmerter, trykk eller pustevansker.
  • Smertefulle ereksjoner som varer lenger enn 4 timer - dette kan skje selv om du ikke har sex.
  • Enhver veldig kraftig blødning som ikke kan stoppes, for eksempel kutt eller neseblod, som ikke stopper innen 10 minutter.
  • Alvorlig allergisk reaksjon: utslett, kløe, hevelse i halsen, ansiktet, leppene og tungen.

Fortell også legen din dersom du har noen av følgende symptomer:

  • Vedvarende hodepine, langvarig forvirring eller svakhet, og hyppige muskelkramper kan alle indikere lave natriumnivåer i blodet. I alvorlige tilfeller kan lave natriumnivåer føre til anfall.
  • Selvmordstanker.
  • Oppkast blod eller mørk oppkast, hoste, blod i urinen, svart eller rød avføring - dette kan være tegn på blødning i tarmene.
  • Blødning fra tannkjøttet eller blåmerker som ikke vises uten grunn eller blir større.

Hvordan håndtere bivirkninger

  • Kvalme - Prøv å ta paroksetin med eller etter måltidene. Hjelper også med å holde fast ved enkle måltider og unngå rik eller krydret mat.
  • Hodepine - Husk å hvile og drikke rikelig med væske. Ikke drikk for mye alkohol. Be apoteket ditt om å anbefale smertestillende. Hodepine forsvinner vanligvis etter den første uken med å ta Paxil.
  • Søvnløshet - ta stoffet om morgenen.
  • Diaré - Drikk rikelig med vann eller andre væsker for å holde deg hydrert. Tegn på dehydrering inkluderer vannlating som er mindre enn normal eller en mørk, sterk urinalukt. Ikke ta andre medisiner for å behandle diaré uten å snakke med apoteket eller legen din.
  • Tretthet, svakhet - slutte å ta og legge deg til det blir bedre. Ikke kjør eller bruk verktøy eller maskiner hvis du føler deg trøtt. Ikke drikk alkohol, da det vil føle deg verre. Hvis disse symptomene vedvarer etter en uke eller to, kontakt legen din for å få råd..

Kontraindikasjoner

Du må ta Paxil bare etter å ha konsultert legen din dersom du har:

  • Allergisk reaksjon på stoffet eller dets komponenter.
  • Hjerteproblemer.
  • Øyesykdommer (glaukom).
  • Epilepsi.
  • Diabetes.
  • Du prøver å bli gravid, er gravid eller ammer.

Paxil og graviditet

Det er viktig for deg og babyen din at du holder deg frisk under graviditeten. Hvis du blir gravid mens du tar Paxil, snakk med legen din. Ikke slutt å ta medisinene før legen din har gitt deg beskjed om det..

Paroksetin har vært assosiert med en veldig liten økt risiko for problemer hos det ufødte barnet ditt. Imidlertid, hvis depresjon ikke behandles under graviditet, øker det også sannsynligheten for problemer. [R]

Paxil og amming

Hvis legen sier at babyen din er sunn, kan paroksetin brukes mens du ammer. Det har blitt brukt av mange ammende mødre uten problemer. Paxil går over i morsmelk i svært små mengder og har vært assosiert med bivirkninger hos svært få ammede babyer. Det er viktig å fortsette å ta paroksetin for å føle deg bra. Amming vil også være til fordel for deg og babyen din. [R]

Hvor lenge skal du ta Paxil

Når du føler deg bedre, vil du mest sannsynlig fortsette å ta paroksetin i flere måneder for å forhindre at symptomer oppstår igjen. Du bør diskutere fordeler og ulemper ved å fortsette å ta Paxil med legen din. Beslutningen vil avhenge av typen og alvorlighetsgraden av symptomene, om det er et isolert problem eller ikke, hvor bra paroksetin fungerer for deg, og om du har hatt noen bivirkninger.

Hvordan slutte å ta

Hvis du føler deg bedre i 6 måneder eller mer, kan legen din foreslå at du slutter å ta paroksetin.

Legen din vil sannsynligvis anbefale at du gradvis avtar doseringen over flere uker - eller lenger hvis du har tatt paroksetin i lang tid.

Dette vil bidra til å forhindre ytterligere bivirkninger som kan skyldes en legemiddelreaksjon. Disse inkluderer:

  • Svimmelhet.
  • Føl deg uvel.
  • Nummenhet eller prikking i hender eller føtter.
  • Søvnforstyrrelser.
  • Spenning eller bekymring.
  • Hodepine.
  • Skjelving.

Ikke slutt å ta Paxil plutselig eller uten å snakke med legen din først.

Er det trygt å ta Paxil i lang tid?

Paroksetin er trygt å ta i lange perioder. Det ser ut til at mange måneder og år med å ta stoffet ikke fører til noen skadelige effekter på lang sikt. Imidlertid har paroksetin i mer enn ett år vært assosiert med en lett økt risiko for diabetes. Men du vil bli sjekket regelmessig for dette..

Det vil påvirke fruktbarheten min?

Det er noen bevis for at paroksetin reduserer sædkvaliteten. Alt skal gå tilbake til det normale når du slutter å ta medisinen..

Det er imidlertid ikke kjent om dette reduserer fertiliteten hos menn. Snakk med legen din hvis du er bekymret for dette. Det er heller ingen avgjørende bevis for at inntak av paroksetin vil redusere fruktbarheten hos kvinner. Imidlertid, hvis du prøver å bli gravid, snakk med apoteket eller legen din, da de kan vurdere behandlingen din. [R]

Paxil påvirker libido?

De gode effektene av paroksetin kan forbedre sexlivet ditt over tid, når humøret ditt stiger og du blir interessert i livet og forholdene igjen. Imidlertid er det bivirkninger som:

  • Problemer med ereksjon og utløsning.
  • Manglende evne til å oppnå orgasme hos kvinner.
  • Lav libido.

Seksuelle bivirkninger bør forsvinne de første par ukene. Hvis ikke, og dette er et problem for deg, gå tilbake til legen din for å se om det er et annet antidepressivt middel du kan prøve. [R]

Hva med vekt: å miste eller gå opp?

Paxil kan redusere sult, slik at du kan gå ned i vekt når du begynner å ta den. Senere, når appetitten din kommer tilbake, vil du legge på deg noe. Hvis du begynner å få vektproblemer mens du tar Paroxetin, snakk med legen din eller apoteket. [R]

Er det mulig å sette seg bak rattet

Noen mennesker kan ikke konsentrere seg ordentlig når de tar Paxil. Det kan være best å slutte å kjøre og sykle de første dagene av behandlingen til du vet hvordan du føler om å ta denne medisinen. [R]

Paxil ® (Paxil)

Virkestoff:

Innhold

  • 3D-bilder
  • Sammensetning og form for frigjøring
  • Karakteristisk
  • farmakologisk effekt
  • Farmakodynamikk
  • Farmakokinetikk
  • Klinisk farmakologi
  • Indikasjoner av stoffet Paxil
  • Kontraindikasjoner
  • Påføring under graviditet og amming
  • Bivirkninger
  • Interaksjon
  • Metode for administrering og dosering
  • Overdose
  • Forebyggende tiltak
  • Produsent
  • Oppbevaringsforhold for stoffet Paxil
  • Holdbarhet for stoffet Paxil
  • Prisene på apotek
  • Anmeldelser

Farmakologisk gruppe

  • Antidepressiva

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

  • F32 Depressiv episode
  • F33 Tilbakevendende depressiv lidelse
  • F40.0 Agorafobi
  • F40.1 Sosiale fobier
  • F41.0 Panikklidelse [episodisk paroksysmal angst]
  • F41.1 Generalisert angstlidelse
  • F41.9 Angstlidelse, uspesifisert
  • F43.1 Posttraumatisk stresslidelse

3D-bilder

Sammensetning og form for frigjøring

Piller1 fane.
paroksetinhydrokloridhemihydrat22,8 mg
(tilsvarer 20,0 mg paroksetin)
hjelpestoffer: kalsiumdihydrogenfosfatdihydrat; natriumkarboksymetylstivelse type A; magnesiumstearat
tablett skall: Opadry hvit YS-1R-7003 (hypromellose, titandioksid, makrogol 400, polysorbat 80)

i en blister 10 stk. i en eske med 1, 3 eller 10 blemmer.

Beskrivelse av doseringsformen

Hvite bikonvekse filmdrasjerte tabletter, ovale med gravering "20" på den ene siden og en bruddlinje på den andre.

Karakteristisk

Selektiv serotonin-gjenopptakshemmer.

farmakologisk effekt

Antidepressiv aktivitet skyldes spesifikk hemming av serotoninopptak i hjernens nerveceller.

Farmakodynamikk

Den har lav affinitet for muskarine kolinerge reseptorer, og dyreforsøk har vist at antikolinerge egenskaper er dårlig uttrykt. In vitro-studier har vist at paroksetin har svak affinitet for alfa1-, alfa2- og beta-adrenerge reseptorer, samt dopamin (D2), serotonin 5-HT1- og 5-HT2- og histamin (H1) reseptorer. Mangelen på interaksjon med postsynaptiske reseptorer in vitro bekreftes av resultatene av in vivo-studier, som viste mangelen på paroksetins evne til å senke sentralnervesystemet og forårsake arteriell hypotensjon. Bryter ikke psykomotoriske funksjoner og forsterker ikke den deprimerende effekten av etanol på sentralnervesystemet.

Som andre selektive serotoninreopptakshemmere (SSRIer), gir paroksetin symptomer på 5-HT-reseptoroverstimulering når det gis til dyr som tidligere har fått MAO-hemmere eller tryptofan.

Atferds- og EEG-studier har vist at paroksetin gir milde aktiverende effekter ved doser utover de som er nødvendige for å hemme serotoninopptak. I sin natur er dens aktiverende egenskaper ikke amfetaminlignende.

Dyrestudier har vist at paroksetin ikke påvirker det kardiovaskulære systemet.

Hos friske individer forårsaker ikke paroksetin klinisk signifikante endringer i blodtrykk, hjertefrekvens og EKG.

Farmakokinetikk

Når det tas oralt, absorberes det godt og metaboliseres under "første passering" gjennom leveren. På grunn av førstegangsmetabolismen kommer mindre paroksetin inn i systemisk sirkulasjon enn det som absorberes fra mage-tarmkanalen. Ettersom mengden paroksetin i kroppen øker med en enkelt dose med store doser eller ved gjentatt administrering av vanlige doser, er den metabolske veien "første gang" delvis mettet og klaringen av paroksetin fra plasma avtar. Dette fører til en uforholdsmessig økning i plasmakonsentrasjonen av paroksetin. Derfor er dets farmakokinetiske parametere ustabile, noe som resulterer i ikke-lineær kinetikk. Det skal imidlertid bemerkes at ikke-linearitet vanligvis er svak og bare observeres hos pasienter som, mens de tar lave doser av legemidlet, i plasma oppnår lave nivåer av paroksetin. Plasma-konsentrasjon av likevekt oppnås etter 7-14 dager. Paroksetin er mye distribuert i vev, og farmakokinetiske beregninger viser at bare 1% av den totale mengden paroksetin som er tilstede i kroppen, er igjen i plasma. Ved terapeutiske konsentrasjoner er omtrent 95% av plasmaparoksetinet bundet til proteiner. Det ble ikke funnet noen sammenheng mellom plasmakonsentrasjoner av paroksetin og den kliniske effekten (bivirkninger og effekt). Det er fastslått at paroksetin i små mengder trenger inn i morsmelk hos kvinner, så vel som i embryoer og fostre hos forsøksdyr..

Biotransformert til inaktive polare og konjugerte produkter (oksidasjons- og metyleringsprosesser). T1/2 varierer, men er vanligvis omtrent en dag (16-24 timer). Cirka 64% skilles ut i urinen i form av metabolitter, mindre enn 2% - uendret; resten utskilles i avføringen (kommer sannsynligvis inn i den med galle) i form av metabolitter, mindre enn 1% - uendret. Utskillelsen av metabolitter er bifasisk, inkludert primær metabolisme (første fase) og systemisk eliminering.

Klinisk farmakologi

Å ta paroksetin om morgenen påvirker ikke søvnkvaliteten og varigheten. I tillegg kan søvn bli bedre når effekten av paroksetinbehandling ser ut. Det var ingen ekstra bivirkninger ved bruk av korttidsvirkende hypnotika i kombinasjon med antidepressiva.

I løpet av de første ukene av behandlingen reduserer paroksetin effektivt symptomer på depresjon og selvmordstanker. Resultatene av studier der pasienter tok paroksetin i opptil 1 år viste at stoffet effektivt forhindrer tilbakefall av depresjon..

Kontrollerte kliniske studier av paroksetin ved behandling av depresjon hos barn og ungdom (7–17 år) har ikke bevist sin effektivitet, derfor er legemidlet ikke indisert for behandling av denne aldersgruppen.

Paroksetin er effektivt i behandlingen av tvangslidelser (OCD) hos voksne og hos barn og ungdommer i alderen 7-17.

Det ble funnet at ved behandling av panikklidelse hos voksne er kombinasjonen av paroksetin og kognitiv atferdsterapi betydelig mer effektiv enn kognitiv atferdsterapi alene..

Studier har vist at paroksetin har liten evne til å hemme de antihypertensive effektene av guanetidin.

Indikasjoner for stoffet Paxil ®

Depresjon av alle typer hos voksne, inkludert reaktiv depresjon, alvorlig depresjon og depresjon ledsaget av angst; OCD hos voksne (inkludert som et middel til støttende og forebyggende terapi), så vel som hos barn og ungdom 7-17 år; panikklidelse hos voksne, med og uten agorafobi (inkludert som et middel for støttende og forebyggende terapi; sosial fobi hos voksne (inkludert som et middel for støttende og forebyggende terapi), så vel som hos barn og ungdom i aldre 8-17; generalisert angstlidelse hos voksne (inkludert som et middel til støttende og forebyggende behandling); posttraumatisk stresslidelse hos voksne.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor paroksetin og medikamentkomponenter.

Kombinert bruk av paroksetin med MAO-hemmere (paroksetin bør ikke brukes samtidig med MAO-hemmere eller innen 2 uker etter at de har trukket seg ut; MAO-hemmere bør ikke forskrives innen 2 uker etter at behandlingen med paroksetin er avsluttet).

Kombinert bruk med tioridazin (paroksetin bør ikke foreskrives i kombinasjon med tioridazin, fordi paroksetin, som andre legemidler som hemmer aktiviteten til cytokrom P450 CYP2D6-enzymet, kan øke plasmakonsentrasjonen av tioridazin).

Påføring under graviditet og amming

Svangerskap

Dyrestudier har ikke avdekket teratogen eller selektiv embryotoksisk aktivitet i paroksetin, og data om et lite antall kvinner som tok paroksetin under graviditet indikerer ingen økt risiko for medfødte anomalier hos nyfødte. Det er rapporter om for tidlig fødsel hos kvinner som fikk paroksetin eller andre SSRI-legemidler under graviditet, men det er ikke fastslått en årsakssammenheng mellom disse legemidlene og for tidlig fødsel. Paroksetin bør ikke brukes under graviditet med mindre den potensielle fordelen oppveier den potensielle risikoen.

Det er nødvendig å nøye overvåke helsestatusen til de nyfødte hvis mødre tok paroksetin i slutten av svangerskapet, siden det er rapporter om komplikasjoner hos nyfødte utsatt for paroksetin eller andre SSRI-legemidler i tredje trimester av svangerskapet. Det skal imidlertid bemerkes at det i dette tilfellet ikke er etablert en årsakssammenheng mellom de nevnte komplikasjonene og denne medikamentelle behandlingen. De beskrevne kliniske komplikasjonene inkluderte: respirasjonsnød, cyanose, apné, kramper, ustabilitet i kroppstemperaturen, vanskeligheter med å mate, oppkast, hypoglykemi, arteriell hypertensjon, hypotensjon, hyperrefleksi, skjelving, tremor, irritabilitet, sløvhet, konstant gråt og døsighet. I noen rapporter har symptomer blitt beskrevet som nyfødte abstinenssymptomer. I de fleste tilfeller oppstod de beskrevne komplikasjonene umiddelbart etter fødselen eller kort tid etter (ADH.

Metabolske forstyrrelser: ofte - nedsatt appetitt; sjelden - hyponatremi (forekommer hovedsakelig hos eldre pasienter og kan være forårsaket av et syndrom med nedsatt ADH-sekresjon).

Psykiske lidelser: ofte - døsighet, søvnløshet; noen ganger - forvirring, hallusinasjoner; sjelden - maniske reaksjoner. Disse symptomene kan også skyldes selve sykdommen..

Forstyrrelser fra synsorganene: ofte - tåkesyn; veldig sjelden - forverring av glaukom.

Hjertesykdommer: noen ganger sinustakykardi.

Karsykdommer: noen ganger - forbigående økning eller reduksjon i blodtrykk, inkl. hos pasienter med allerede eksisterende hypertensjon eller angst.

Åndedretts-, bryst- og mediastinumlidelser: vanlig - gjesping.

Nevrologiske sykdommer: ofte - kramper.

Gastrointestinale sykdommer: veldig ofte - kvalme; ofte - forstoppelse, diaré, tørr munn; svært sjelden - gastrointestinal blødning.

Leversykdommer: sjelden - økte nivåer av leverenzymer; svært sjelden - hepatitt, noen ganger ledsaget av gulsott og / eller leversvikt.
Økninger i leverenzymenivåer blir noen ganger observert. Rapporter etter leveranse av leverskader som hepatitt, noen ganger med gulsott og / eller leversvikt er svært sjeldne. Spørsmålet om tilrådelighet å stoppe behandlingen med paroksetin må tas opp i tilfeller der det er en langvarig økning i indikatorene for funksjonelle leverprøver.

Brudd på huden og subkutant vev: ofte - svette; sjelden - hudutslett; veldig sjelden - lysfølsomhetsreaksjoner.

Nyrer og urinveier: sjelden - urinretensjon.

Forstyrrelser i reproduksjonssystemet og brystkjertelen: veldig ofte - seksuell dysfunksjon; sjelden - hyperprolaktinemi / galaktoré.

Generelle lidelser: ofte - asteni; svært sjelden - perifert ødem.

Symptomer som oppstår når behandlingen med paroksetin avbrytes: ofte - svimmelhet, sensoriske forstyrrelser, søvnforstyrrelser, angst, hodepine; noen ganger - uro, kvalme, skjelving, forvirring, svette, diaré.

Som ved kansellering av mange psykotrope legemidler, kan stopp av behandling med paroksetin (spesielt brått) forårsake symptomer som svimmelhet, sensoriske forstyrrelser (inkludert parestesi og følelse av elektrisk støt), søvnforstyrrelser (inkludert levende drømmer), uro eller angst, kvalme, hode smerte, skjelving, forvirring, diaré og svette. Hos de fleste pasienter er disse symptomene milde til moderate og forsvinner spontant. Ingen pasientpopulasjoner er kjent for å ha økt risiko for disse symptomene, men hvis paroksetin ikke lenger er nødvendig, bør dosen reduseres sakte til legemidlet stoppes.

Bivirkninger observert i kliniske studier på barn

I kliniske studier på barn oppstod følgende bivirkninger hos 2% av pasientene og var 2 ganger mer vanlige i paroksetin-gruppen enn i placebogruppen: følelsesmessig labilitet (inkludert selvskading, selvmordstanker, selvmordsforsøk, tårevåt og humørsvingninger), fiendtlighet, nedsatt appetitt, skjelving, svette, hyperkinesi og uro. Selvmordstanker og selvmordsforsøk har hovedsakelig blitt observert i kliniske studier hos ungdommer med alvorlig depressiv lidelse, hvor effekten av paroksetin ikke er bevist. Det er rapportert fiendtlighet hos barn med OCD, spesielt de under 12 år.

Paroksetin abstinenssymptomer (følelsesmessig labilitet, nervøsitet, svimmelhet, kvalme og magesmerter) ble registrert hos 2% av pasientene på bakgrunn av en reduksjon i dosen av paroksetin eller etter fullstendig kansellering og skjedde 2 ganger oftere enn i placebogruppen.

Interaksjon

Serotonerge legemidler. Bruk av paroksetin, så vel som andre legemidler i SSRI-gruppen, samtidig med serotonerge legemidler (inkludert MAO-hemmere, L-tryptofan, triptaner, tramadol, linezolid, andre legemidler i SSRI-gruppen, litium og urtemedisiner som inneholder johannesurt) kan ledsages av utvikling av effekter forårsaket av serotonin... Når du bruker disse legemidlene i kombinasjon med paroksetin, må det utvises forsiktighet og nøye klinisk overvåking.

Enzymer involvert i stoffskiftet av legemidler. Metabolismen og farmakokinetikken til paroksetin kan endres under påvirkning av induksjon eller inhibering av enzymer som er involvert i stoffskiftet av legemidler. Ved bruk av paroksetin samtidig med hemmere av enzymer som er involvert i stoffskiftet av legemidler, bør det vurderes om det er hensiktsmessig å bruke en dose med paroksetin i den nedre delen av det terapeutiske doseområdet. Den opprinnelige dosen av paroksetin trenger ikke å justeres hvis den brukes samtidig med et legemiddel som er en kjent induserer av enzymer som er involvert i stoffskifte (f.eks. Karbamazepin, rifampicin, fenobarbital, fenytoin). Enhver påfølgende dosejustering av paroksetin bør bestemmes av dets kliniske effekter (toleranse og effekt).

CYP3A4. En interaksjonsstudie in vivo med samtidig bruk av paroksetin og terfenadin, som er et substrat for CYP3A4-enzymet, under likevektsforhold, viste at paroksetin ikke påvirker farmakokinetikken til terfenadin. I en lignende interaksjonsstudie in vivo ble det ikke funnet noen effekt av paroksetin på farmakokinetikken til alprozalam og omvendt. Samtidig bruk av paroksetin med terfenadin, alprozalam og andre legemidler som fungerer som substrat for CYP3A4-enzymet, vil neppe skade pasienten.

Paroksetins evne til å hemme CYP2D6-enzymet (se også "Kontraindikasjoner"). Som andre antidepressiva, inkludert andre SSRI-legemidler, hemmer paroksetin leverenzymet CYP2D6, som tilhører cytokrom P450-systemet. Inhibering av CYP2D6-enzymet kan føre til en økning i plasmakonsentrasjonen av samtidig brukte legemidler som metaboliseres av dette enzymet. Disse stoffene inkluderer trisykliske antidepressiva (f.eks. Amitriptylin, nortriptylin, imipramin og desipramin), fenotiazin antipsykotika, risperidon, noen type 1C antiarytmika (f.eks. Propafenon og flekainid) og metoprolol.

Procyclidine. Daglig administrering av paroksetin øker plasmakonsentrasjonen av procyclidin betydelig. Hvis antikolinerge effekter oppstår, bør dosen procyclidin reduseres.

Antikonvulsiva midler: karbamazepin, fenytoin, natriumvalproat. Samtidig bruk av paroksetin og disse legemidlene påvirker ikke farmakokinetikken og farmakodynamikken hos pasienter med epilepsi.

Kliniske studier har vist at absorpsjonen og farmakokinetikken til paroksetin ikke avhenger eller praktisk talt ikke avhenger (det vil si at den eksisterende avhengigheten ikke krever doseendring) fra matinntak, antacida, digoksin, propranolol, alkohol.

Metode for administrering og dosering

Inne (tabletten skal svelges hel, uten å tygge), en gang om dagen (om morgenen, med måltider).

Depresjon. Den anbefalte dosen for voksne er 20 mg / dag, om nødvendig, avhengig av den terapeutiske effekten, kan dosen økes ukentlig med 10 mg / dag til en maksimal daglig dose på 50 mg. Som med enhver antidepressiv behandling, bør effektiviteten av behandlingen vurderes, og om nødvendig bør dosen av paroksetin justeres 2-3 uker etter behandlingsstart og videre, avhengig av kliniske indikasjoner. For å lindre depressive symptomer og forhindre tilbakefall, er det nødvendig å følge en tilstrekkelig varighet av stopp og vedlikeholdsbehandling. Bruk av paroksetin hos barn og ungdom (7-17 år) for behandling av depresjon anbefales ikke på grunn av mangel på data om effektiviteten av behandlingen.

Tvangstanker. Den anbefalte dosen for voksne er 40 mg / dag. Behandlingen begynner med en dose på 20 mg / dag, som kan økes ukentlig med 10 mg / dag. Om nødvendig kan dosen økes til 60 mg / dag. En tilstrekkelig behandlingsvarighet må overholdes. For barn og ungdom (7–17 år) er startdosen 10 mg / dag, den kan økes ukentlig med 10 mg / dag. Om nødvendig kan dosen økes til 50 mg / dag.

Panikklidelse. Den anbefalte dosen for voksne er 40 mg / dag. Behandling av pasienter bør startes med en dose på 10 mg / dag og økes ukentlig med 10 mg / dag, med fokus på den kliniske effekten. Om nødvendig kan dosen økes til 60 mg / dag. En lav startdose anbefales for å minimere mulig forverring av symptomer på panikklidelse som kan oppstå ved starten av behandlingen med et antidepressivt middel. Tilstrekkelig timing av behandlingen må overholdes.

Sosial fobi. Den anbefalte voksendosen er 20 mg / dag. Om nødvendig kan dosen økes ukentlig med 10 mg / dag, avhengig av klinisk effekt - opptil 50 mg / dag. Behandling av barn og ungdommer (8–17 år) bør starte med en dose på 10 mg / dag og øke dosen ukentlig med 10 mg / dag, med fokus på den kliniske effekten. Om nødvendig kan dosen økes til 50 mg / dag.

Generalisert angstlidelse. Den anbefalte voksendosen er 20 mg / dag. Om nødvendig kan dosen økes ukentlig med 10 mg / dag, avhengig av klinisk effekt - opptil 50 mg / dag.

Posttraumatisk stresslidelse. Den anbefalte voksendosen er 20 mg / dag. Om nødvendig kan dosen økes ukentlig med 10 mg / dag, avhengig av klinisk effekt - opptil 50 mg / dag.

Overdose

Tilgjengelig informasjon om overdosering av paroksetin indikerer et bredt spekter av sikkerhet.

Symptomer: I tillegg til symptomene som er beskrevet i avsnittet "Bivirkninger", er det oppkast, utvidede pupiller, feber, endringer i blodtrykk, ufrivillige muskelsammentrekninger, uro, angst, takykardi.

Pasientenes tilstand ble normalt tilbake til normal uten alvorlige konsekvenser, selv med en enkelt dose på opptil 2000 mg. En rekke rapporter beskriver symptomer som koma- og EKG-endringer; dødsfall var svært sjeldne, vanligvis i situasjoner der pasienter tok paroksetin sammen med andre psykofarmaka eller med alkohol.

Behandling: generelle tiltak brukt for overdose av antidepressiva; om nødvendig gastrisk skylle, utnevnelse av aktivert karbon (20-30 mg hver 4.-6. time den første dagen etter en overdose), støttende behandling og hyppig overvåking av grunnleggende fysiologiske parametere.

Det er ingen spesifikk motgift mot paroksetin.

Forebyggende tiltak

Kansellering av paroksetin. Abstinenssymptomer som svimmelhet, sensoriske forstyrrelser (inkludert parestesi og følelser av elektrisk støt), søvnforstyrrelser (inkludert livlige drømmer), uro og angst, kvalme, skjelving, forvirring, svette, hodepine og diaré er rapportert. Disse symptomene er vanligvis milde til moderate, men hos noen pasienter kan de være alvorlige. De opptrer vanligvis de første dagene etter at legemidlet er avsluttet, men i sjeldne tilfeller forekommer de hos pasienter som ved et uhell savnet bare en dose. Som regel forsvinner disse symptomene spontant og forsvinner innen 2 uker, men hos noen pasienter kan de vare mye lenger (2-3 måneder eller mer).

Som med andre psykotrope legemidler, bør abrupt tilbaketrekning av paroksetin unngås. Følgende abstinensregime kan anbefales: reduser den daglige dosen med 10 mg med ukentlige intervaller; etter å ha nådd en dose på 20 mg / dag (eller 10 mg / dag hos barn og ungdom), fortsetter pasientene å ta denne dosen i 1 uke, og først etter at legemidlet er fullstendig avbrutt. Hvis abstinenssymptomer utvikler seg under dosereduksjon eller etter uttak av legemiddel, anbefales det å fortsette å ta den foreskrevne dosen. Deretter kan legen fortsette å redusere dosen, men saktere.

Utbruddet av abstinenssymptomer betyr ikke at stoffet misbrukes eller er vanedannende, slik tilfellet er med rusmidler og psykotrope stoffer..

Symptomer som kan oppstå når behandling med paroksetin avbrytes hos barn og ungdom. Paroksetinabstinenssymptomer (følelsesmessig labilitet, inkludert selvmordstanker, selvmordsforsøk, humørsvingninger og tårevåter, samt nervøsitet, svimmelhet, kvalme og magesmerter) ble registrert hos 2% av pasientene på bakgrunn av en reduksjon i dosen av paroksetin eller etter fullstendig kansellering og skjedde 2 ganger oftere enn i placebogruppen.

Separate pasientgrupper.

Eldre pasienter. Hos eldre pasienter kan plasmakonsentrasjonen av paroksetin økes, men konsentrasjonsområdet er det samme som hos yngre pasienter. I denne kategorien pasienter bør behandlingen startes med den anbefalte dosen for voksne, som kan økes til 40 mg / dag..

Pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Paroksetin plasmakonsentrasjoner øker hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (Cl kreatinin mindre enn 30 ml / min) og hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Slike pasienter bør forskrives doser av legemidlet som er i den nedre delen av det terapeutiske doseområdet..

Barn under 7 år. Bruk av paroksetin anbefales ikke på grunn av manglende studier av stoffets sikkerhet og effektivitet i denne pasientgruppen.

Barn og ungdom 7–17 år. I kliniske studier ble bivirkninger assosiert med suicidalitet (selvmordsforsøk og selvmordstanker) og fiendtlighet (hovedsakelig aggresjon, avvikende oppførsel og sinne) oftere observert hos barn og ungdommer som fikk paroksetin enn hos de pasientene i denne aldersgruppen som fikk placebo. Det er for øyeblikket ingen data om den langsiktige sikkerheten til paroksetin for barn og ungdom angående effekten av dette legemidlet på vekst, modning, kognitiv og atferdsmessig utvikling..

Klinisk svekkelse og selvmordsrisiko forbundet med psykiske lidelser. Hos deprimerte pasienter kan forverring av symptomene på denne lidelsen og / eller utseendet på selvmordstanker og selvmordsadferd (selvmord) oppstå uavhengig av om de får antidepressiva. Denne risikoen vedvarer til en betydelig ettergivelse er oppnådd. Forbedring av pasientens tilstand kan være fraværende de første ukene av behandlingen eller mer, derfor må pasienten overvåkes nøye for å oppdage klinisk forverring og selvmord i tide, spesielt i begynnelsen av behandlingsforløpet, så vel som i perioder med doseendringer, enten de økes eller reduseres. Klinisk erfaring med alle antidepressiva viser at risikoen for selvmord kan øke i de tidlige stadiene av utvinningen..

Andre psykiatriske lidelser der paroksetin brukes, kan også være forbundet med økt risiko for selvmordsadferd. I tillegg kan disse lidelsene være comorbide tilstander som følger med depressiv lidelse. Derfor bør de samme forholdsregler følges ved behandling av pasienter med andre psykiske lidelser som for behandling av alvorlig depressiv lidelse..

Pasienter med en historie med selvmordsatferd eller selvmordstanker, unge pasienter og pasienter med alvorlige selvmordstanker før de starter behandlingen har størst risiko for selvmordstanker eller forsøk, så alle må gis spesiell oppmerksomhet under behandlingen.

Pasienter (og deres omsorgspersoner) bør advares om å følge med på forverring av tilstanden og / eller utseendet til selvmordstanker / selvmordsadferd eller tanker om selvskading, og hvis disse symptomene oppstår, søk øyeblikkelig legehjelp.

Akathisia. Noen ganger er behandling med paroksetin eller et annet medikament fra SSRI-gruppen ledsaget av utbruddet av akatisi, som manifesteres av en følelse av indre angst og psykomotorisk agitasjon, når pasienten ikke kan sitte eller stå rolig; med akatisi, opplever pasienten vanligvis subjektiv nød. Sannsynligheten for å utvikle akatisi er høyest de første ukene av behandlingen.

Serotoninsyndrom / malignt neuroleptisk syndrom. I sjeldne tilfeller kan serotoninsyndrom eller symptomer som ligner på malignt neuroleptisk syndrom, under behandling med paroksetin, forekomme, spesielt hvis paroksetin brukes i kombinasjon med andre serotonerge legemidler og / eller antipsykotika. Disse syndromene utgjør en potensiell trussel mot livet, og hvis de oppstår, må behandling med paroksetin avbrytes (de er preget av en kombinasjon av symptomer som hypertermi, muskelstivhet, myoklonus, autonome lidelser med mulig raske endringer i vitale tegn, endringer i mental status, inkludert forvirring, irritabilitet, ekstremt alvorlig uro, utvikler seg til delirium og koma) og starter støttende symptomatisk behandling. Paroksetin bør ikke gis i kombinasjon med serotoninforløpere som L-tryptofan, oksytriptan på grunn av risikoen for serotonergt syndrom..

Mani og bipolar lidelse. En depressiv episode kan være den første manifestasjonen av bipolar lidelse. Det er generelt akseptert (selv om det ikke er bevist i kontrollerte kliniske studier) at behandling av en slik episode med et antidepressivt middel alene kan øke sannsynligheten for en akselerert blandet / manisk episode hos pasienter med risiko for bipolar lidelse..

Før du begynner med antidepressiv behandling, bør det foretas nøye screening for å vurdere pasientens risiko for bipolar lidelse; slik screening bør inneholde en detaljert psykiatrisk historie, inkludert familiehistorie med selvmord, bipolar lidelse og depresjon. Som alle antidepressiva er ikke paroksetin godkjent for behandling av bipolar depresjon. Paroksetin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med tidligere mani.

MAO-hemmere. Paroksetinbehandling bør startes forsiktig tidligst 2 uker etter avsluttet MAO-hemmerterapi; dosen paroksetin bør økes gradvis til den optimale terapeutiske effekten er oppnådd (se også "Kontraindikasjoner").

Dysfunksjon i nyrene eller leveren. Forsiktighet tilrådes ved behandling med paroksetin hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon og hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.

Epilepsi. Som andre antidepressiva, bør paroksetin brukes med forsiktighet hos pasienter med epilepsi.

Krampeanfall. Forekomsten av kramper hos pasienter som tar paroksetin er mindre enn 0,1%. Hvis et anfall oppstår, bør behandlingen med paroksetin avbrytes.

Elektrokonvulsiv terapi. Det er begrenset erfaring med samtidig bruk av paroksetin og elektrokonvulsiv terapi.

Glaukom. Som andre SSRI-er, forårsaker paroksetin sjelden mydriasis og bør brukes med forsiktighet hos pasienter med vinkellukkingsglaukom.

Hyponatremi. Med paroksetin forekommer hyponatremi sjelden og overveiende hos eldre pasienter.

Blør. Blødninger i hud og slimhinner (inkludert gastrointestinale blødninger) er rapportert hos pasienter behandlet med paroksetin. Derfor bør paroksetin brukes med forsiktighet hos pasienter som samtidig får medisiner som øker risikoen for blødning, hos pasienter med en kjent tendens til blødning, og hos pasienter med sykdommer som er disponert for blødning..

Hjertesykdom. De vanlige forholdsregler bør følges ved behandling av pasienter med hjertesykdom.

Klinisk erfaring med paroksetin viser at det ikke svekker kognitive og psykomotoriske funksjoner. Imidlertid, som ved behandling av andre psykotrope legemidler, bør pasienter være spesielt forsiktige når de kjører bil og jobber med mekanismer..

Til tross for at paroksetin ikke øker den negative effekten av alkohol på psykomotoriske funksjoner, anbefales det ikke å bruke paroksetin og alkohol samtidig.

Paxil

Sammensetning

Paroksetinhydrokloridhemihydrat 22,8 milligram (tilsvarer 20,0 milligram paroksetin), som hjelpestoffer: kalsiumdihydrogenfosfatdihydrat, natriumkarboksymetylstivelse type A, magnesiumstearin skalltablett - Opadry hvit YS - 1R - 7003 (dioksid, 400, titan hypromellose, polysorbat 80).

Slipp skjema

Legemidlet er tilgjengelig i bikonvekse tabletter pakket i blisterpakninger på 10 stk. En pakke kan inneholde en, tre eller ti blemmer.

farmakologisk effekt

Har en antidepressiv effekt ved mekanismen for spesifikk undertrykkelse ved gjenopptak av serotonin i funksjonelle hjerneceller - nevroner.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Har lav affinitet for muskarine kolinerge reseptorer. Som et resultat av forskningen fikk vi data som:

  • Antikolinerge egenskaper er svake hos dyr.
  • In vitro studier av paroksetin - svak affinitet for α1-, α2- og β-adrenerge reseptorer, inkludert dopamin (D2), serotoninsubtyper 5-HT1- og 5-HT2-, inkludert histaminreseptorer (H1).
  • In vivo-studier har bekreftet in vitro-resultater - samhandler ikke med postsynaptiske reseptorer og deprimerer ikke sentralnervesystemet og forårsaker ikke arteriell hypotensjon.
  • Uten å forstyrre psykomotoriske funksjoner øker ikke paroksetin den hemmende effekten av etanol på sentralnervesystemet.
  • Studien av atferdsendringer og EEG viste at paroksetin er i stand til å forårsake en svak aktiverende effekt ved en dose som overskrider bremsingen av serotoninopptak, mens mekanismen ikke er amfetaminlignende.
  • Paroksetin har ingen signifikante endringer i blodtrykk (blodtrykk), hjertefrekvens og EKG på en sunn kropp.

Med hensyn til farmakokinetikk absorberes og metaboliseres legemidlet etter inntaket under "første passering" av leveren, noe som resulterer i mindre paroksetin i blodet enn absorbert fra mage-tarmkanalen. Ved å øke mengden paroksetin i kroppen (enkelt administrering av store doser eller flere administrasjoner av vanlige doser) oppnås delvis metning av metabolsk vei og en reduksjon i klarering av paroksetin i plasma, noe som fører til en uforholdsmessig økning i konsentrasjonen av paroksetin i plasma. Dette betyr at de farmakokinetiske parametrene er ustabile og kinetikken er ikke-lineær. Imidlertid er ikke-linearitet vanligvis mild og ses hos pasienter som tar lave doser av legemidlet som forårsaker lave plasmaparoksetinnivåer. Plasma-konsentrasjon av likevekt kan oppnås på 1-2 uker.

Paroksetin distribueres i vev, og ifølge farmakokinetiske beregninger forblir 1% av den totale mengden paroksetin som er tilstede i kroppen i plasma. Ved terapeutiske konsentrasjoner er omtrent 95% av paroksetin i plasma bundet til proteiner. Det var ingen sammenheng mellom konsentrasjonen av paroksetin i plasma og kliniske effekter, bivirkninger. Det er i stand til å trenge inn i morsmelk og embryoer.

Biotransformasjon skjer i to faser: inkludert primær metabolisme og systemisk eliminering til inaktive polare og konjugerte produkter som et resultat av oksidasjon og metylering. Halveringstiden varierer fra 16-24 timer. Omtrent 64% skilles ut i urinen som metabolitter, 2% - uendret; resten - med avføring som metabolitter og 1% - uendret.

Indikasjoner for bruk

Legemidlet brukes til alle typer depresjon hos voksne, inkludert reaktiv og alvorlig, ledsaget av angst, tvangslidelse for støttende og forebyggende behandling. Barn og ungdom 7–17 år med panikklidelser med og uten agorafobi, sosiale fobier, generaliserte angstlidelser, posttraumatiske stresslidelser.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor paroksetin eller andre bestanddeler.

Bivirkninger

En reduksjon i frekvensen og intensiteten av visse bivirkninger av paroksetin oppstår i løpet av behandlingen, derfor krever det ikke avbrytelse av avtalen. Frekvensgradasjonen er som følger:

  • veldig ofte (≥ 1/10);
  • ofte (≥1 / 100,

Overdose

Følgende symptomer på overdosering er:

  • oppkast;
  • utvidede pupiller;
  • feber;
  • angst;
  • til hver side av endringen i blodtrykk;
  • ufrivillige sammentrekninger av muskelvev;
  • opphisselse;
  • takykardi.

Pasienter spratt tilbake uten alvorlige helseskader, selv etter en enkelt dose på 2000 mg. Registrerte meldinger som beskriver symptomer som koma, endringer i EKG. Dødsfall var svært sjeldne hos pasienter som tok paroksetin med forskjellige psykofarmaka eller med alkohol.

Følgende generelle tiltak er vist: gastrisk skylning, aktivert karbon 20-30 mg hver 4.-6. Time den første dagen, støttende terapi og regelmessig undersøkelse av grunnleggende fysiologiske parametere er også nødvendig.

Paroksetin har ingen spesifikk motgift.

Interaksjon

Paroksetin anbefales ikke til bruk med MAO-hemmere, så vel som innen 2 uker etter endt kurs; i kombinasjon med tioridazin, fordi i likhet med andre legemidler som hemmer aktiviteten til CYP2 D6-enzymet til cytokrom P450, øker konsentrasjonen av tioridazin i plasma. Paxil er i stand til å forbedre effekten av alkoholholdige stoffer og redusere effektiviteten av Digoxin og Tamoxifen. Mikrosomale oksidasjonshemmere og cimetidin øker aktiviteten til paroksetin. Når det brukes med indirekte koagulanter eller antitrombotiske midler, observeres en økning i blødning.

Salgsbetingelser

Lagringsforhold

På et tørt sted, utilgjengelig for barn, beskyttet mot lys. Tillatt temperatur ikke mer enn 30 ° C.

Holdbarhet

Lagret opptil tre år.

Paxil og alkohol

Som et resultat av kliniske studier ble det innhentet data om at absorpsjonen og farmakokinetikken til det aktive stoffet, paroksetin, ikke avhenger eller nesten ikke er avhengig (det vil si at avhengighet ikke krever endrede doser) fra kosthold og alkohol. Det er ikke fastslått at paroksetin forbedrer den negative effekten av etanol på psykomotoriske ferdigheter, men det anbefales ikke å ta det sammen med alkohol, siden alkohol generelt undertrykker effekten av stoffet - noe som reduserer effektiviteten av behandlingen.

Anmeldelser om bruk av alkohol under behandling med Paxil viser at hvis du drikker det en gang, vil stoffskiftet av stoffet reduseres kraftig - uten å forårsake negative konsekvenser, men hvis du drikker det regelmessig, tvert imot, vil det akselerere. Pasienter som har lidd av tung drikking, i tilfelle overdosering av Paxil, havner vanligvis på sykehuset i alvorlig tilstand, eller kan være dødelige.